Oxycodone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxycodone

Loại thuốc

Thuốc giảm đau gây nghiện nhóm opioid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén phóng thích kéo dài: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, 120 mg.
• Viên nang cứng: 5 mg, 10 mg, 20 mg.
• Dung dịch tiêm truyền Oxycodone 10 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Khoảng 60 - 87% liều uống của Oxycodone vào được khoang trung tâm so với một liều tiêm. Sinh khả dụng cao theo đường uống này là do chuyển hóa trước khi vào hệ thống và/hoặc chuyển hóa lần đầu thấp.

Phân bố

Sinh khả dụng tuyệt đối của Oxycodone bằng khoảng 2/3 so với đường tiêm. Ở trạng thái ổn định, thể tích phân bố của thuốc lên tới 2,6 lit/ kg. Thuốc gắn kết với protein huyết tương đến 38 - 45%.

Chuyển hóa

Oxycodone được chuyển hóa tại ruột và gan qua hệ thống cytochrome P450 thành noroxycodone, oxymorphone và sau đó liên hợp với glucuronide.

Thải trừ

Thời gian bán thải từ 4 - 6 giờ và độ thanh thải trong huyết tương là 0,8 lit/phút. Với viên nén phóng thích kéo dài, thời gian bán thải từ 4 – 5 giờ và đạt trạng thái ổn định trung bình khoảng 1 ngày.

Oxycodone và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu và phân. Oxycodone có thể qua được nhau thai và sữa mẹ.

Dược lực học:

Oxycodone có ái lực với các thụ thể opioid κ, μ và δ trong não và tủy sống. Nó hoạt động tại các thụ thể này như một chất chủ vận opioid mà không có tác dụng đối kháng. Tác dụng điều trị chủ yếu là giảm đau, an thần.

So với Oxycodone giải phóng nhanh (dùng một mình hoặc phối hợp với các thuốc khác), viên nén giải phóng kéo dài giúp giảm đau trong thời gian dài hơn rõ rệt mà không làm tăng tác dụng không mong muốn.