Pentobarbital

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pentobarbital

Loại thuốc

Thuốc chống co giật, an thần, gây ngủ

Dạng thuốc và hàm lượng

Sử dụng dưới dạng muối pentobarbital natri

Dung dịch tiêm: 50 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng khởi phát trong vòng 1 phút.

Sau khi tiêm bắp, tác dụng khởi phát trong 10 – 25 phút.

Nồng độ trong huyết tương là 1 – 5 mcg/ml sẽ có tác dụng an thần, 5 -15 mcg/ml sẽ có tác dụng gây ngủ, tuy nhiên nồng độ > 10 mcg/ml có thể gây hôn mê sâu và > 30 mcg/ ml có khả năng gây tử vong.

Phân bố

Pentobarbital phân bố nhanh chóng đến tất cả mô và dịch cơ thể, với nồng độ cao ở não, gan và thận, có thể đi qua nhau thai và sữa mẹ. Pentobarbital có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 35 – 45%. 

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu bởi các enzyme gan.

Thải trừ

Pentobarbital thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, một lượng nhỏ được phải trừ qua phân. Thời gian bán thải là 35 – 50 giờ.

Dược lực học:

Phenobarbital có tác dụng tăng cường tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não gây ức chế thần kinh trung ương. Phenobarbital ức chế hệ thần kinh trung ương ở mọi mức độ từ an thần nhẹ, gây ngủ đến hôn mê sâu, có thể gây tử vong.

Tác dụng chống co giật của pentobarbital khá hiệu quả nhưng không chọn lọc do sự giảm dẫn truyền đơn synap và đa synap dẫn đến làm giảm hưng phấn của toàn bộ tế bào thần kinh. Pentobarbital cũng làm tăng ngưỡng kích thích điện ở vùng hoạt động của võ não.

Phenobarbital làm giảm nồng độ bilirubin huyết thanh ở trẻ sơ sinh và bệnh nhân bị tăng bilirubin dạng không liên hợp (không do nguyên nhân tan máu bẩm sinh) do cảm ứng glucuronyl transferase, một enzym liên hợp bilirubin.