Tezacitabine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một chất tương tự nucleoside tổng hợp purine với hoạt tính chống ung thư tiềm năng.

Dược động học:

Phosphorylated bởi kinase tế bào, tezacitabine được chuyển đổi thành các chất chuyển hóa diphosphate và triphosphate hoạt động của nó. Tezacitabine diphosphate liên kết và ức chế không thể đảo ngược hoạt động của enzyme ribonucleotide reductase (RNR), có thể dẫn đến ức chế tổng hợp DNA trong tế bào khối u và apoptosis tế bào khối u. Tezacitabine triphosphate hoạt động như một chất nền cho DNA polymerase, làm tổn hại thêm quá trình sao chép DNA. Tác nhân này tương đối chống lại sự ngừng hoạt động trao đổi chất của cytidine deaminase. RNR xúc tác cho quá trình chuyển đổi ribonucleoside 5'-diphosphate thành deoxyribonucleoside 5'-diphosphate cần thiết cho quá trình tổng hợp DNA và bị biểu hiện quá mức ở nhiều loại khối u.

Dược lực học: