Tetracaine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tetracaine

Loại thuốc

Gây tê

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch dùng tại chỗ: 0,25%; 0,5%, 2%
• Dung dịch nhỏ mắt: 0,25%; 0,5%
• Kem: 1%
• Gel: 4%
• Thuốc mỡ: 0,5% (đơn thành phần hoặc dạng phối hợp)
• Dung dịch tiêm: 1% (có chứa aceton natri bisulfit)
• Bột pha tiêm: 20 mg
• Viên ngậm: 0,2 mg

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc rất dễ hấp thu qua niêm mạc vào hệ tuần hoàn, không được dùng thuốc ở vùng da bị tổn thương hoặc có tổn thương mạch máu. 

Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào hệ mạch và lưu lượng máu ở vị trí tiếp xúc, nồng độ thuốc và thời gian tiếp xúc. Hấp thu từ niêm mạc họng hoặc đường hô hấp đặc biệt nhanh, nên không được dùng tetracain gây tê để nội soi phế quản hoặc bàng quang, nên dùng lidocain vì an toàn hơn.

Sinh khả dụng của tetracain sau khi bôi gel 4% lên da lành nguyên vẹn khoảng 15% và nửa đời trung bình hấp thu và thải trừ khoảng 75 phút.

Phân bố

Dùng dung dịch 0,5% ở mắt, tác dụng gây tê tại chỗ đạt được trong vòng 25 giây và kéo dài đến 15 phút hoặc hơn. Khi dùng tại chỗ trên bề mặt niêm mạc, tác dụng gây tê tại chỗ bắt đầu sau khoảng 5 - 10 phút và có thể kéo dài khoảng 30 phút. Khi gây tê tủy sống, thời gian bắt đầu tác dụng chậm, tới 15 phút, kéo dài khoảng 1,5 - 3 giờ. 

Tác dụng gây tê tủy sống kéo dài cho tới khi thuốc được hấp thu vào tuần hoàn máu, vì có ít esterase trong dịch não tủy.

Chuyển hóa

Tetracain bị thủy phân thành acid para aminobenzoic do pseudocholinesterase huyết tương.

Thải trừ

Chủ yếu bài tiết qua thận.

Dược lực học:

Tetracain là một ester của acid para-aminobenzoic có tác dụng gây tê rất mạnh, chậm, kéo dài và độc hơn procain. Thuốc ngăn chặn xung động thần kinh hình thành và dẫn truyền dọc theo các sợi thần kinh do làm giảm tính thấm ion natri qua màng tế bào thần kinh. 

Tác dụng này có tính chất hồi phục, làm ổn định màng và ức chế sự khử cực, làm giảm lan truyền điện thế hoạt động và sau đó thì ức chế dẫn truyền xung động thần kinh. 

Khi một lượng lớn được hấp thu qua niêm mạc, thuốc gây kích thích hoặc ức chế hệ thần kinh trung ương. Tác dụng trên hệ tim mạch có thể gây giảm tính dẫn truyền và tính kích thích cơ tim, gây giãn mạch ngoại vi hơn thuốc tê dòng amid.