Pralidoxime

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pralidoxime (Pralidoxim)

Loại thuốc

Thuốc giải độc (phosphat hữu cơ có hoạt tính kháng cholinesterase).

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột để pha dung dịch tiêm: 1g Pralidoxime Clorid.

Thuốc tiêm: Pralidoxime Mesilat 200 mg/ml (ống 5ml).

Thuốc tiêm: 600mg Pralidoxime Clorid.

Thuốc tiêm dạng kết hợp: 600 mg Pralidoxime Clorid/2 ml và 2,1 mg Atropin/0,7 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Pralidoxime clorid hấp thu chậm, thất thường và không hoàn toàn sau khi uống.

Nồng độ đỉnh của thuốc đạt được trong huyết tương 5 - 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch và 10 - 20 phút sau khi tiêm bắp Pralidoxime Clorid.

Phân bố

Pralidoxime phân bố rộng rãi trong dịch ngoại bào, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Chưa biết Pralidoxime có được phân bố trong sữa người hay không.

Chuyển hóa

Pralidoxime được chuyển hóa trong gan.

Thải trừ

Pralidoxime thải trừ nhanh trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi và một chất chuyển hóa

Nửa đời thải trừ của thuốc ở người bệnh có chức năng thận bình thường thay đổi trong phạm vi 0,8 - 2,7 giờ. Ống thận tích cực tiết làm thuốc đào thải nhanh trong vài giờ.

Dược lực học:

Pralidoxime là 2-formyl-1-methyl pyridinium clorid oxim, có tác dụng chính làm hoạt hóa trở lại cholinesterase (chủ yếu ở ngoài  hệ thống TKTW).

Pralidoxime loại bỏ nhóm phosphoryl ra khỏi enzym bị ức chế bằng cách tạo nên một phức hợp oxim và làm enzym hoạt động trở lại để hủy acetylcholin tích lũy ở chỗ nối thần kinh - cơ làm cho cơ hết liệt

Pralidoxime cũng giải độc một số phosphat hữu cơ bằng phản ứng hóa học trực tiếp và cũng có thể phản ứng trực tiếp với cholinesterase để enzym không bị ức chế. Phải dùng thuốc sớm trong vòng 24 giờ sau khi bị ngộ độc phospho hữu cơ.

Pralidoxime cũng phục hồi hoạt tính của cholinesterase khi bị carbamyl hóa làm mất hoạt tính. Nhưng cholinesterase bị carbamyl hóa có tốc độ phục hồi hoạt tính tự nhiên nhanh hơn nhiều so với cholinesterase bị phosphoryl hóa.

Tác dụng quan trọng nhất của Pralidoxime là làm cơ hô hấp hết liệt. Pralidoxime làm giảm không nhiều các triệu chứng và các dấu hiệu của muscarin như chảy nước bọt, co thắt phế quản..., do đó Pralidoxime phối hợp với atropin để cải thiện các triệu chứng muscarin và chẹn trực tiếp tích lũy acetylcholin dư thừa ở các vị trí khác nhau, bao gồm cả trung tâm hô hấp.