Cefotiam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefotiam hydrochloride (Cefotiam hexetil hydrochlorid)

Loại thuốc

Kháng sinh loại cephalosporin

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bột vô khuẩn cefotiam hexetil hydrochloride để pha tiêm biểu thị theo cefotiam với 0,5 g, 1 g, 2 g cho mỗi lọ.
• Viên nén cefotiam hexetil hydrocloride tương đương với 200 mg cefotiam. 1,14 g cefotiam hydroclorid tương đương 1 g cefotiam.

Dược động học:

Hoạt tính diệt khuẩn của cefotiam là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào thông qua ái lực với các protein gắn với penicillin (PBPs).

Dược lực học:

Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ Beta-lactam trong nhóm cephalosporine thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn Gram dương và Gram âm.

Thuốc được tiêm bắp hoặc tĩnh mạch dưới dạng hydrocloride nhưng liều lượng được tính theo dạng base.

Cefotiam hexetil là một tiền dược, sau khi uống, thuốc bị thủy phân ở tế bào thành ruột để giải phóng ra cefotiam có hoạt tính. Cơ chế tác dụng của cefotiam là do ức chế tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn.

Phổ tác dụng của các kháng sinh Beta-lactam liên quan đến đặc tính của kháng sinh gắn vào các protein gắn penicilin nằm trên màng tế bào vi khuẩn. Cefotiam có ái lực mạnh đối với protein 1 và 3 gắn penicillin – là các protein cần thiết cho tế bào vi khuẩn phát triển và phân chia. Cefotiam qua màng ngoài của E.coli nhanh hơn gấp 2 - 10 lần so với cefazoline và cephalexine.

Cefotiam bền vững đối với nhiều beta-lactamase nhưng tương đối kém hơn so với một số cephalosporine thế hệ 3 khác và không có tác dụng chống Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae. Do vậy, thuốc không được khuyến cáo để điều trị theo kinh nghiệm những nhiễm khuẩn do lây truyền trong bệnh viện.

Phổ tác dụng:

Các nồng độ tới hạn phân chia các chủng nhạy cảm với các chủng nhạy cảm vừa và các chủng kháng thuốc: S (nhạy cảm) ≤ 1 mg/lít và R (kháng) > 2 mg/lít.

Các chủng nhạy cảm:

• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Staphylococcus nhạy cảm với meticiline, Streptococcus  nhóm A, B, C và G, các  Streptococcus  khác (0 - 28%),  Streptococcus pneumoniae (10 - 40%).
• Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia.
• Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella.

Các chủng kháng:

• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus kháng methicillin.
• Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter, Morganella morganii, Pseudomonas, Serratia.
• Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium.