Rebamipide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rebamipide

Loại thuốc

Nhóm thuốc dạ dày.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc cốm, viên nén bao phim: 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Tốc độ hấp thu của rebamipide uống sau bữa ăn chậm hơn so với uống trước bữa ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Rebamipide nồng độ 0,05-5µg/ ml được đưa vào huyết tương in vitro, và khoảng 98,4 -98,6 % liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua cytochrom P450 3A4 ở gan thành dạng có chứa nhóm hydroxyl ở vị trí số 8.

Thải trừ

Rebamipide chủ yếu được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi (10% liều dùng) và chất chuyển hóa qua gan chiếm 0,3 % liều dùng.

Dược lực học:

Rebamipide ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày trong các mô loét, tái cung cấp máu cho niêm mạc bị thiếu máu cục bộ thúc đẩy nhanh quá trình lành niêm mạc, bảo vệ niêm mạc dạ dày chống lại tổn thương cấp tính do các yếu tố độc hại và gây loét khác nhau gây ra.

Rebamipide ngăn chặn sự tiết acid taurocholic ( thành phần chính của acid mật) là acid gây viêm niêm mạc dạ dày nên thuốc có thể phòng ngừa và chữa lành vết viêm.

Rebamipide là một dẫn xuất quinolinone với các hoạt động chống loét và chống viêm. Rebamipide gây tổng hợp cyclooxygenase 2 (COX2) làm tăng tổng hợp prostaglandin nội sinh hình thành prostaglandin E2 trong niêm mạc dạ dày, tăng prostaglandin I2 trong dịch dạ dày, bảo vệ dạ dày (có thể bảo vệ dạ dày không tổn thương do rượu, NSAIDs).

Rebamipide còn thúc đẩy hoạt động của enzyme dạ dày để tổng hợp các glycoprotein trọng lượng phân tử cao, làm  dày lớp dịch nhầy trên bề mặt niêm mạc dạ dày.

Rebamipide ngăn chặn sự tăng sản xuất interleukin-8 ở niêm mạc dạ dày trên bệnh nhân bị nhiễm H.pylori, dẫn đến giảm viêm cho niêm mạc dạ dày.