Testosterone cypionate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Testosterone cypionate là một dẫn xuất tổng hợp của testosterone dưới dạng este 17 (beta) -cyclopentylpropionate tan trong dầu. Lợi ích của nó so với các dẫn xuất testosterone khác là tốc độ giải phóng chậm sau khi tiêm và thời gian bán hủy dài hơn. Các đặc tính của testosterone cypionate và testosterone enanthate rất giống nhau, do đó cả hai đều có xu hướng thay thế cho nhau. [L1152] Nó được phát triển bởi công ty Pharmacia và Upjohn và FDA phê duyệt vào ngày 25 tháng 7 năm 1979.

Dược động học:

Tác động của testosterone ở người và các động vật có xương sống khác xảy ra theo hai cơ chế chính: bằng cách kích hoạt thụ thể androgen (trực tiếp hoặc dưới dạng DHT), và bằng cách chuyển đổi thành estradiol và kích hoạt một số thụ thể estrogen nhất định. Testosterone tự do (T) được vận chuyển vào tế bào chất của các tế bào mô đích, nơi nó có thể liên kết với thụ thể androgen, hoặc có thể bị giảm xuống 5α-dihydrotestosterone (DHT) bởi enzyme tế bào chất 5α-reductase. DHT liên kết với cùng một thụ thể androgen mạnh hơn T, do đó tiềm năng androgen của nó gấp khoảng 2,5 lần so với T. Các phức hợp thụ thể T hoặc thụ thể DHT trải qua một sự thay đổi cấu trúc cho phép nó di chuyển vào nhân tế bào và liên kết trực tiếp đến trình tự nucleotide cụ thể của DNA nhiễm sắc thể. Các khu vực liên kết được gọi là các yếu tố phản ứng hoóc môn (HRE) và ảnh hưởng đến hoạt động phiên mã của một số gen nhất định, tạo ra các hiệu ứng androgen. [A950]

Dược lực học:

Testosterone cypionate thể hiện các tính chất tương tự như testosterone tương tự của nó với ưu điểm là phân tử này có tốc độ giải phóng và thời gian bán hủy dài hơn. [L1152] Quản lý các dẫn xuất ester của testosterone khi testosterone cypionate tạo ra sự gia tăng testosterone trong huyết thanh đến mức 400% từ đường cơ sở trong vòng 24 giờ của chính quyền. Nồng độ androgen này vẫn tăng trong 3-5 ngày sau khi dùng thuốc ban đầu. [A31612] Sự thay đổi liên tục của testosterone trong huyết tương sau khi tiêm bắp testosterone cypionate dẫn đến sự dao động trong tâm trạng và ham muốn tình dục cũng như một số chứng viêm cục bộ. [A31613]