Testosterone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Testosterone (Testosteron)

Loại thuốc

Hormon sinh dục nam (Androgen)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 5, 10, 25, 50 mg.
• Viên nang: 40, 200 mg.
• Viên ngậm dưới lưỡi: 10 mg.
• Ống tiêm: 10, 25, 50, 100, 250 mg/ml.
• Gel: 1%.
• Kem: 2,5%, 5%.
• Miếng dán: 12,5 mg/37 cm² và 24,4 mg/44 cm².
• Miếng cấy dưới da: 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu Ttestosterone phụ thuộc vào đường dùng, nguồn gốc tự nhiên hay tổng hợp hoặc dạng đã ester hóa hay chưa bị ester hóa hoặc dạng bào chế.

Sinh khả dụng đường uống của Testosterone thấp vì bị chuyển hóa ở niêm mạc ruột và chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh. Do vậy, Testosterone thường được dùng dưới dạng tiêm bắp, dưới da hoặc qua da.

Tuy nhiên, một vài dạng uống như Testosterone Undecanoate được hấp thu nhanh chóng ở ruột cùng với lipid và theo đường bạch huyết đổ vào hệ tuần hoàn, do đó không bị gan chuyển hóa nên sinh khả dụng cao hơn.

Testosterone đã bị ester hóa sẽ tan mạnh trong lipid hơn dạng chưa bị ester hóa, khi vào cơ thể sẽ bị thủy phân giải phóng ra Testosterone. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống từ 4 - 5 giờ, sau khi tiêm bắp 72 giờ.

Khi dùng dạng gel hoặc kem hoặc miếng dán, Testosterone cũng được hấp thu nhanh, sau 30 phút bôi, hoặc dán 10% Testosterone đã được hấp thu và sau 4 giờ đã đạt được nồng độ sinh lý ở trong huyết tương.

Phân bố

Trong máu, Testosterone chỉ có 2% ở dạng tự do, 30 - 40% gắn vào globulin còn lại gắn vào albumin và các protein khác.

Chuyển hóa

Testosterone và các steroid đồng hóa bị gan chuyển hóa. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Testosterone là estradiol và dihydrotestosterone.

Ở nhiều tổ chức hoạt tính của Testosterone phụ thuộc vào sự tạo thành dihydrotestosterone dưới sự xúc tác của 5 alpha-reductase. 

Thải trừ

Testosterone và các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu và phân.

Khoảng 90% liều tiêm bắp được thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp và 6% thải qua phân dưới dạng chưa liên hợp. Nửa đời thải trừ của Testosterone dao động từ 10 - 100 phút.

Tuy nhiên, nửa đời thải trừ của Testosterone có thể thay đổi bởi dạng ester và đường dùng, ví dụ Testosterone cypionat sau khi tiêm bắp có nửa đời thải trừ khoảng 8 ngày, dạng dùng tại chỗ Androderm có nửa đời thải trừ khoảng 70 phút.

Dược lực học:

Testosterone là hormon sinh dục nam nội sinh chính do các tế bào kẽ của tinh hoàn sản xuất dưới sự điều hòa của các hormon hướng sinh dục của thùy trước tuyến yên và dưới tác động của hệ thống điều khiển ngược âm tính lên trục vùng dưới đồi - tuyến yên - tinh hoàn.

Testosterone làm phát triển cơ quan sinh dục nam, làm xuất hiện và bảo tồn đặc tính sinh dục phụ ở nam giới. Vỏ thượng thận và buồng trứng cũng bài tiết một lượng hormon sinh dục nam kém mạnh hơn và sau khi chuyển hóa sẽ cho một lượng nhỏ Testosterone lưu hành.

Các androgen như Testosterone và các ester của nó, được dùng để điều trị thay thế cho nam giới bị giảm năng sinh dục do rối loạn chức năng của tuyến yên hoặc tinh hoàn, hoặc do cắt bỏ tinh hoàn (hoạn). Ở người bệnh bị giảm năng tuyến yên, các androgen có thể làm phát triển bình thường chức năng sinh dục, song không chữa được chứng vô sinh ở nam giới.

Testosterone còn được dùng cho thiếu niên nam chậm dậy thì hoặc chậm lớn, song phải thận trọng vì có thể làm xương không phát triển theo chiều dài được nữa (gây lùn) do làm cốt hóa sớm các đầu xương.

Testosterone cũng giống như các hormon sinh dục đồng hóa khác, làm tăng giữ lại nitơ, kali, natri và phospho, tăng đồng hóa protein, làm giảm dị hóa amino acid và nồng độ calci của nước tiểu.

Cân bằng nitơ chỉ được cải thiện khi cơ thể được cung cấp đầy đủ calo và protein. Testosterone làm tăng giữ nước và tăng trưởng xương. Da được tưới máu nhiều hơn và ít mỡ, tăng tạo hồng cầu.