Tesmilifene

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tesmilifene là một chất hóa học mới của hóa trị liệu, khi được thêm vào doxorubicin, đã đạt được lợi thế sống sót bất ngờ và rất lớn so với doxorubicin trong một thử nghiệm ngẫu nhiên trong ung thư vú tiến triển.

Dược động học:

Mặc dù chưa biết cơ chế hoạt động chính xác, một nghiên cứu (PMID: 16413681) đề xuất rằng tesmilifene có thể là chất nền p-gp kích hoạt, cho phép bơm p-gp đùn ra chất nền p-gp điển hình (như anthracycline hoặc taxanes) hiệu quả hơn. Quá trình này tiêu thụ ATP, vì p-gp là hoàn toàn, và phụ thuộc nhiều vào quá trình thủy phân ATP. Cơ chế gây chết tế bào có thể không phải do sự hiện diện của hóa trị liệu bên trong tế bào (thực tế là hóa trị được ép đùn) mà, trực tiếp hoặc gián tiếp, từ việc tăng cường tiêu thụ ATP. ATP có thể được tiêu thụ dưới ngưỡng cần thiết cho sự sống còn, hoặc (rất có thể) việc sản xuất ATP tăng cường cần thiết để duy trì mức ATP có thể dẫn đến việc tạo ra các loại oxy phản ứng (ROS) đến mức áp đảo khả năng của tế bào để làm bất hoạt chúng . Kết quả sẽ là sự chết thêm tế bào, nhưng chỉ trong quần thể mdr +. Doxorubicin sẽ tiếp tục tác động lên phần còn lại nhạy cảm của thuốc trong quần thể tế bào, nhưng không có sự trợ giúp của tesmilifene.

Dược lực học: