Tenecteplase

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tenecteplase

Loại thuốc

Thuốc tiêu sợi huyết khối, dạng sinh tổng hợp (nguồn gốc DNA tái tổ hợp) của chất hoạt hóa plasminogen loại mô người (t-PA).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bột pha dung dịch pha tiêm: Mỗi lọ chứa 10000 đơn vị (50 mg) tenecteplase. Mỗi ống tiêm chứa sẵn 10 ml dung môi. Dung dịch đã hoàn nguyên chứa 1000 đơn vị (5 mg) tenecteplase trên mỗi ml (có kèm theo dung môi)
• Hiệu lực của tenecteplase được biểu thị bằng đơn vị (U) bằng cách sử dụng chất chuẩn tham chiếu dành riêng cho tenecteplase và không thể so sánh với các đơn vị được sử dụng cho các thuốc làm tan huyết khối khác.

Dược động học:

Phân bố

Không biết liệu tenecteplase có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa và thải trừ:

Tenecteplase chuyển hóa qua gan

Thời gian bán thải ban đầu là 20–24 phút. Thời gian bán thải cuối là 90–130 phút.

Dược lực học:

Tenecteplase là chất hoạt hóa plasminogen đặc hiệu với fibrin tái tổ hợp có nguồn gốc từ t-PA tự nhiên bằng cách sửa đổi tại ba vị trí của cấu trúc protein. Nó liên kết với thành phần fibrin của cục huyết khối (cục máu đông) và chuyển đổi có chọn lọc plasminogen liên kết với cục huyết khối thành plasmin, chất này làm suy giảm chất nền fibrin của cục huyết khối. Tenecteplase có độ đặc hiệu với fibrin cao hơn và khả năng chống lại sự bất hoạt bởi chất ức chế nội sinh (PAI-1) cao hơn so với t-PA nội sinh.