Levodropropizine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Levodropropizine

Loại thuốc

Thuốc giảm ho tác dụng ngoại biên.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 60 mg.

Siro uống 30 mg/5 ml.

Dược động học:

Hấp thu 

Levodropropizine hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa sau khi uống với sinh khả dụng khoảng hơn 75%. Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau uống trong vòng 15 - 60 phút. Khởi phát tác dụng trong 1 giờ ở liều 60 - 90 mg và 3 giờ ở liều 30 mg.

Phân bố

Tỷ lệ liên kết levodropropizine với protein huyết tương: 11 - 14%. Thể tích phân bố khoảng 3,4 l/kg ở người lớn.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán hủy từ 1 giờ đến 2 giờ. Thuốc được thải trừ dưới dạng không thay đổi và các chất chuyển hóa (levodropropizine liên kết, p - hydroxy levodropropizine dạng tự do và liên kết). Trong 48 giờ, lượng thuốc và các chất chuyển hóa thải trừ qua đường nước tiểu là khoảng 35% liều dùng. Thuốc được thải trừ khoảng 83% qua nước tiểu trong vòng 96 giờ. 

Không có sự thay đổi đáng kể đặc tính dược động ở trẻ em, ở người lớn tuổi và ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhẹ và vừa.

Dược lực học:

Levodropropizine là một thuốc giảm ho có tác dụng ngoại vi trong ho khan. Levodropropizin là đồng phân S của dropropizin được xem là ảnh hưởng rất thấp lên hệ thần kinh trung ương so với thuốc ho chứa dropropizin và những thuốc chống ho có tác dụng lên trung ương thần kinh như codein.

Levodropropizine không liên kết với thụ thể beta - adrenergic, muscarinic và opiate, nhưng nó cho thấy một số ái lực với thụ thể histamine (H1) và alpha - adrenergic. 

Levodropropizine cũng cho thấy một số hoạt động gây tê cục bộ trên các mô hình động vật. Trên mô hình này, levodropropizine thể hiện hoạt động chống lại cơn ho do nhiều loại kích thích hóa học và cơ học gây ra. Thuốc cũng có hiệu quả trong việc bảo vệ chống lại sự co thắt phế quản gây ra bởi histamine, serotonin và bradykinin.

Trong các thí nghiệm lâm sàng ở người, levodropropizine đã chứng minh hoạt động chống lại cơn ho do hít phải axit citric ở những người khỏe mạnh, nước cất khí dung ở bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính và capsaicin ở bệnh nhân hen suyễn và/hoặc viêm mũi.

Nhiều thử nghiệm cho thấy hiệu quả lâm sàng của levodropropizin trong giảm ho do các nguyên nhân gây bệnh khác nhau bao gồm ho liên quan đến ung thư phế quản phổi, ho liên quan với nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới, ho gà. Tác động trị ho nói chung là tương đương với các thuốc tác động trên trung tâm tuy nhiên, levodropropizine cho thấy đặc tính dung nạp tốt hơn đặc biệt khi xét đến hiệu quả an thần.

Ở liều điều trị, levodropropizine không thay đổi đường điện não đồ EEG ở người và khả năng tâm thần vận động. Không có sự thay đổi các thông số tim mạch ở người tình nguyện khỏe mạnh điều trị lên đến liều 240 mg levodropropizine.

Thuốc không ức chế chức năng hô hấp hay sự làm sạch màng nhầy lông mao ở người. Đặc biệt, một nghiên cứu gần đây đã cho thấy levodropropizine không có tác động ức chế  trung tâm điều khiển hít thở ở bệnh nhân bị suy hô hấp mạn, ở cả điều kiện hít thở tự ý và khi tăng carbon dioxyd huyết.