Talniflumate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Talniflumate

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 370 mg

Dược động học:

Hấp thu

Talniflumate hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 liều thuốc ở dạng viên nang thông thường hoặc viên nang phóng thích kéo dài, nồng độ đỉnh trong huyết thanh tương ứng xuất hiện ở khoảng 0,5-2 giờ và 6-7 giờ.

Thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của talniflumate, nhưng làm chậm tốc độ hấp thu talniflumate. Nồng độ ổn định của thuốc trong huyết tuơng đạt được trong vòng 24-48 giờ sau khi dùng thuốc liên tục. 

Phân bố

Talniflumate liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 99%). Thể tích phân bố của thuốc xấp xỉ 0,1 l/kg.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu qua gan, liên hợp với acid glucuronic. 

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc sau khi uống viên nang thông thường và viên nang phóng thích kéo dài tương ứng là 2-4 giờ và 5,5-8 giờ. Talniflumate bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

Dược lực học:

Talniflumate là một tiền chất của acid niflumic, khi vào cơ thể sẽ chuyển hoá thành acid niflumic – một thuốc chống viêm không steroid, có tác dụng chống viêm giảm đau.

Cơ chế chung cho các tác dụng đã nêu trên là do ức chế tổng hợp prostaglandin, leukotrien. Talniflumate có tác dụng kháng bradykinin và cả tác dụng ổn định lysosom.

Giống như tất cả các thuốc chống viêm không steroid khác, Talniflumate làm tăng thời gian chảy máu do ức chế tổng hợp prostaglandin ở tiểu cầu, dẫn đến ức chế kết tụ tiểu cầu (tác dụng trên tiểu cầu liên quan đến liều dùng và có thể phục hồi; với liều thông thường tác dụng này là vừa hoặc nhẹ).

Ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận làm giảm lưu lượng máu đến thận, ở người có bệnh tim từ trước, điều này có thể gây suy thận cấp và suy tim, đặc biệt ở người có bệnh suy tim mạn. Giảm sản xuất prostaglandin ở thận dẫn đến giữ nước trong cơ thể và gây suy tim cấp.

Ức chế tổng hợp prostaglandin ở dạ dày, làm giảm tạo chất nhày ở dạ dày, dẫn đến nguy cơ loét dạ dày và chảy máu đường tiêu hóa, đặc biệt ở người cao tuổi.

Trong điều trị viêm khớp dạng thấp hoặc thoái hóa xương khớp, các thuốc chống viêm không steroid thường được dùng chủ yếu để giảm đau hơn là chống viêm; các thuốc này chỉ ức chế tổng hợp và ức chế giải phóng các chất trung gian gây đau và viêm (prostaglandin, bradykinin, histamin), do đó talniflumate chỉ làm nhẹ bớt các triệu chứng của bệnh như đau, cứng đờ, và làm tăng giới hạn vận động và các hoạt động chức năng; thuốc không làm ngừng bệnh lâu dài hoặc đảo ngược quá trình bệnh cơ bản.

Để đạt được điều đó, người bệnh phải được điều trị với các thuốc ức chế miễn dịch như dùng liều cao glucocorticoid.

Tác dụng giảm đau của talniflumate là do ức chế tổng hợp prostaglandin. Prostaglandin làm các thụ thể đau tăng nhạy cảm với các kích thích cơ học và với các chất trung gian hóa học khác (như bradykinin, histamin).

Bởi vậy, trong lâm sàng, talniflumate là thuốc giảm đau rất có hiệu lực trong các trường hợp đau sau phẫu thuật. Vì có nguy cơ gây chảy máu, không dùng talniflumate để điều trị đau liên quan đến xuất huyết nội (đau sau khi bị tai nạn) hoặc đau liên quan đến chấn thương ở hệ thần kinh trung ương.