Succinylcholine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Succinylcholine (Suxamethonium)

Loại thuốc

Thuốc chẹn thần kinh - cơ khử cực.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm: 20 mg; 50 mg; 100 mg/ml.

Lọ thuốc bột pha tiêm: 50 mg; 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Succinylcholine có khởi đầu tác dụng nhanh và thời gian tác dụng ngắn. Sau khi tiêm tĩnh mạch 10 – 30 mg succinylcholine chlorid ở người lớn khoẻ mạnh, tác dụng giãn cơ xuất hiện trong vòng 0,5 – 1 phút, kéo dài 2 – 6 phút và mất đi từ từ trong vòng 10 phút.

Sau tiêm bắp, tác dụng xuất hiện trong 2 – 3 phút và kéo dài 10 – 30 phút. 

Phân bố

Một lượng thuốc nhỏ qua được hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Succinylcholine nhanh chóng bị thủy phân bởi cholinesterase trong huyết tương thành succinylmonocholine. Succinylmonocholine chỉ có hoạt tính bằng 1/20 hoạt tính của succinylcholine và gây ra chẹn thần kinh - cơ không khử cực hơn là khử cực. Succinylcholine sau đó bị thủy phân chậm thành choline và acid succinic.

Thải trừ

Khoảng 10% succinylcholine đào thải ở dạng không đổi qua nước tiểu.

Dược lực học:

Succinylcholine là thuốc chẹn thần kinh - cơ khử cực được sử dụng để làm giãn cơ. Các thuốc chẹn thần kinh - cơ khử cực cạnh tranh với acetylcholine ở thụ thể cholinergic tại bản vận động và cũng như acetylcholine, chúng gắn vào các thụ thể đó gây nên khử cực. Tuy nhiên, do ái lực cao với thụ thể cholinergic và tính kháng acetylcholinesterase, thuốc gây khử cực kéo dài hơn acetylcholine.

Tác dụng này lúc đầu gây co cơ thoáng qua, thường thấy như giật bó cơ, sau đó ức chế dẫn truyền thần kinh - cơ. Kiểu chẹn thần kinh - cơ này không bị đối kháng, thậm chí có thể được tăng cường, bởi các thuốc kháng cholinesterase.

Dùng kéo dài hoặc nhắc lại các thuốc chẹn thần kinh - cơ khử cực có thể gây ra chẹn thần kinh - cơ giống như chẹn thần kinh - cơ không khử cực, dẫn đến suy hô hấp kéo dài hoặc ngừng thở.

Succinylcholine được dùng chủ yếu để gây giãn cơ trong các thủ thuật ngắn như đặt nội khí quản, nội soi, tiểu phẫu, liệu pháp gây sốc bằng điện hoặc bằng thuốc sau khi đã gây mê toàn thân. Succinylcholine là thuốc được chọn để giãn cơ xương trong thủ thuật chỉnh hình.

Do thời gian tác dụng ngắn, succinylcholine thường là thuốc chẹn thần kinh - cơ khử cực được chọn cho thủ thuật kéo dài dưới 3 phút. Ngoài ra do thuốc bắt đầu tác dụng nhanh nên thích hợp cho tình trạng cấp cứu khi cần đặt nội khí quản nhanh.

Thời gian tác dụng của succinylcholine có thể kéo dài bằng cách truyền tĩnh mạch liên tục hoặc chia thành liều nhỏ để tiêm.