Regorafenib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Regorafenib là một chất ức chế dùng đường uống của nhiều kinase. Nó được sử dụng để điều trị ung thư đại trực tràng di căn và các khối u mô đệm đường tiêu hóa tiên tiến. FDA chấp thuận vào ngày 27 tháng 9 năm 2012. Việc sử dụng Regorafenib được chấp thuận đã được mở rộng để điều trị Ung thư biểu mô tế bào gan vào tháng 4/2017.

Dược động học:

Regorafenib là một chất ức chế phân tử nhỏ của nhiều kinase gắn màng và nội bào liên quan đến các chức năng tế bào bình thường và trong các quá trình bệnh lý như phát sinh ung thư, phát sinh khối u và duy trì môi trường vi mô khối u. Trong các thử nghiệm sinh hóa hoặc tế bào in vitro, regorafenib hoặc các chất chuyển hóa hoạt động chính của con người M-2 và M-5 đã ức chế hoạt động của RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 và Abl ở nồng độ regorafenib đã đạt được trên lâm sàng. Trong các mô hình in vivo, regorafenib đã chứng minh hoạt động chống angiogen trong mô hình khối u chuột và ức chế sự phát triển của khối u cũng như hoạt động chống di căn ở một số mô hình xenograft chuột bao gồm một số đối với ung thư đại trực tràng ở người.

Dược lực học: