Saxagliptin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Saxagliptin

Loại thuốc

Thuốc điều trị đái tháo đường, nhóm ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, viên nén bao phim: 2,5 mg, 5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh sau khi uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong 2 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng đường uống ước tính là 67%.

Phân bố

Sự gắn kết với protein in vitro của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết thanh người là không đáng kể (<10%).

Chuyển hóa

Được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và CYP3A5 thành chất chuyển hóa có hoạt tính 5-hydroxy saxagliptin.

Thải trừ

Saxagliptin và các chất chuyển hóa của nó bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải là 2,5 giờ.

Dược lực học:

Saxagliptin ức chế hoạt động của enzym DPP-4. Saxagliptin tạo thành một chất có thể đảo ngược, liên kết cộng hóa trị có sự hỗ trợ của histidine giữa nhóm nitrile của nó và oxy hydroxyl S630 trên DPP-4.

Việc ức chế DPP-4 làm tăng mức độ hoạt động của glucagon như peptide 1(GLP-1), ức chế sản xuất glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy và tăng sản xuất insulin từ tế bào beta tuyến tụy.

Saxagliptin hạ thấp nồng độ glucose huyết tương lúc đói và làm giảm các thay đổi nồng độ glucose sau khi dùng một liều nạp glucose hoặc sau bữa ăn ở người đái tháo đường typ 2. Saxagliptinđơn trị liệu thường không làm thay đổi đáng kể khối lượng cơ thể.