Eniluracil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Eniluracil, trước đây được phát triển bởi GlaxoSmithKline (GSK), đang được Adherex phát triển để nâng cao giá trị và hiệu quả điều trị của 5-fluorouracil (5-FU), một trong những tác nhân ung thư được sử dụng rộng rãi nhất trên thế giới. 5-FU được sử dụng rộng rãi ở Mỹ và thường là liệu pháp đầu tiên hoặc thứ hai cho nhiều loại ung thư bao gồm ung thư đại trực tràng, vú, dạ dày, đầu và cổ, ung thư buồng trứng và tế bào đáy của da. Eniluracil có thể cải thiện 5-FU bằng cách tăng hiệu quả của nó, giảm tác dụng phụ của nó và / hoặc làm cho nó có sẵn bằng đường uống. Eniluracil đã nhận được tình trạng Thuốc mồ côi từ FDA để điều trị ung thư tế bào gan kết hợp với fluoropyrimidine (bao gồm 5-FU).

Dược động học:

Thông thường, 5-FU bị phân hủy nhanh chóng trong cơ thể bởi một loại enzyme gọi là dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD). Eniluracil ức chế DPD không hồi phục, do đó làm chậm đáng kể sự phân hủy 5-FU và kéo dài thời gian tiếp xúc của các tế bào khối u với thuốc.

Dược lực học:

Eniluracil là một chất ức chế dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) hoạt động bằng miệng, được thiết kế để tăng cường hoạt động của các tác nhân hóa học. Nó đang được điều tra bởi Adherex, theo giấy phép từ GlaxoSmithKline, để điều trị ung thư kết hợp với 5-fluorouracil (5-FU).