Riociguat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Riociguat là một chất chủ vận guanylate cyclase hòa tan (sGC) được phê duyệt ở Hoa Kỳ, Châu Âu và một số khu vực khác cho bệnh nhân mắc PAH nhóm I (tăng huyết áp động mạch phổi) trong WHO FC II hoặc III; và để điều trị bệnh nhân CTEPH không hoạt động (tăng huyết áp động mạch phổi mạn tính), hoặc PH dai dẳng / tái phát (tăng huyết áp phổi) sau phẫu thuật nội soi phổi ở WHO FC II hoặc III. Riociguat được bán trên thị trường dưới nhãn hiệu Adempas® bởi Công ty Dược phẩm Bayer HealthCare. Điều trị bằng riociguat trị giá 7.500 USD cho 30 ngày điều trị.

Dược động học:

Riociguat là một chất kích thích của guanylate cyclase hòa tan (sGC), một enzyme trong hệ thống tim phổi và là thụ thể cho oxit nitric (NO). Khi NO liên kết với sGC, enzyme xúc tác sự tổng hợp của phân tử tín hiệu cyclic guanosine monophosphate (cGMP). CGMP nội bào đóng một vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh các quá trình ảnh hưởng đến trương lực mạch máu, tăng sinh, xơ hóa và viêm. Tăng huyết áp phổi có liên quan đến rối loạn chức năng nội mô, suy yếu tổng hợp oxit nitric và kích thích không đủ của con đường NO-sGC-cGMP. Riociguat có chế độ hành động kép. Nó nhạy cảm với sGC thành NO nội sinh bằng cách ổn định liên kết NO-sGC. Riociguat cũng trực tiếp kích thích sGC thông qua một trang web ràng buộc khác, độc lập với NO. Riociguat kích thích con đường NO-sGC-cGMP và dẫn đến tăng thế hệ cGMP với sự giãn mạch tiếp theo.

Dược lực học: