Rimexolone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rimexolone.

Loại thuốc

Corticosteroid tổng hợp, dùng tại chỗ. 

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc nhỏ mắt dạng rimexolone 1%, lọ 5 ml, 10 ml.

(Một số biệt dược có chứa chất bảo quản benzalkonium clorid 0,01%).

Dược động học:

Hấp thu

Cũng như các thuốc nhỏ mắt dùng tại chỗ khác, rimexolone 1% hấp thu toàn thân

Phân bố và chuyển hóa

Rimexolone được chuyển hóa rộng rãi ở nhiều mô; các chất chuyển hóa không có hoạt tính hoặc ít hoạt tính hơn rimexolone.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch ở động vật, 80% bài tiết qua phân dưới dạng rimexolone và các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải 1 – 2 giờ.

Dược lực học:

Rimexolone là một glucocorticoid corticosteroid, là chất chủ vận thụ thể glucocorticoid. Các tác dụng chống viêm của corticosteroid được cho là liên quan đến lipocortins, protein ức chế phospholipase A2, thông qua ức chế axit arachidonic, kiểm soát sinh tổng hợp prostaglandin và leukotrienes. Corticosteroid ngăn chặn phản ứng viêm đối với nhiều tác nhân kích thích có bản chất cơ học, hóa học hoặc miễn dịch học. Chúng ức chế phù nề, thâm nhiễm tế bào, giãn mao mạch, tăng sinh nguyên bào sợi, lắng đọng collagen và hình thành sẹo liên quan đến viêm.