Armodafinil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Armodafinil.

R-modafinil.

Loại thuốc

Thuốc thúc đẩy sự tỉnh táo.

Dạng thuốc và hàm lượng

Uống: 50 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Armodafinil được hấp thu dễ dàng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 giờ ở trạng thái nhịn ăn. Tuy nhiên, thời gian để đạt được nồng độ đỉnh có thể bị chậm lại khoảng 2-4 giờ ở trạng thái cho ăn. 

Phân bố

Armodafinil có thể tích phân bố rõ ràng khoảng 42 L. Khả năng tương tác của armodafinil với các thuốc liên kết với protein cao được coi là rất ít. Tương tự với modafinil: Khoảng 60%, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa

Chủ yếu ở gan bao gồm nhiều con đường. Trong đó, thủy phân amide là con đường chuyển hóa đơn lẻ nổi bật nhất, với sự hình thành sulfone bởi cytochrome P450 (CYP) 3A4 / 5 là con đường quan trọng tiếp theo. Chỉ có hai chất chuyển hóa đạt được nồng độ đáng kể trong huyết tương đó là R-modafinil acid và modafinil sulfone.

Thải trừ

Sau khi uống armodafinil thể hiện sự suy giảm rõ ràng theo cấp số nhân so với nồng độ đỉnh trong huyết tương. Độ thanh thải qua đường uống của armodafinil là khoảng 33 mL / phút. Thời gian bán thải cuối khoảng 15 giờ.

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (dựa trên dữ liệu modafinil: 80% chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa; <10% dưới dạng thuốc không thay đổi).

Dược lực học:

Cơ chế hoạt động chính xác của armodafinil vẫn chưa được biết. Nó là đồng phân đối ảnh R của modafinil. Armodafinil liên kết với chất vận chuyển dopamine và ức chế tái hấp thu dopamine, điều này có thể dẫn đến tăng nồng độ dopamine ngoại bào trong não. Tuy nhiên, nó dường như không phải là chất chủ vận thụ thể dopamine và cũng không liên kết hoặc ức chế các thụ thể hoặc enzym phổ biến nhất có liên quan đến điều hòa giấc ngủ / thức.