Reboxetine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Reboxetine.

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 4 mg reboxetine.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ đỉnh khoảng 130 ng/mL đạt được trong vòng 2 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối ít nhất là 60%.

Thức ăn làm chậm sự hấp thu reboxetine, nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu. Nồng độ ở trạng trạng thái ổn định đạt được trong vòng 5 ngày.

Phân bố

Thời gian bán thải khoảng 13 giờ.

Reboxetine được 97% gắn kết với protein huyết tương người ở người trẻ và 92% ở người cao tuổi.

Chuyển hóa

Reboxetine được chuyển hóa chủ yếu qua gan, đặc biệt qua cytochrome P4503A (CYP3A4). Reboxetine ức chế CYP2D6 và CYP3A4 với hoạt tính thấp, không ảnh hưởng đến độ thanh thải của các thuốc được chuyển hóa bởi các enzym này.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết qua nước tiểu khoảng 78%. Chỉ 10% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải giảm hai lần ở bệnh nhân suy thận và suy gan.

Dược lực học:

Reboxetine là một chất ức chế tái hấp thu noradrenaline chọn lọc (NaRI), thuốc đầu tiên thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm mới. Reboxetine là một dẫn xuất a-ariloxybenzyl của morpholine. Reboxetine chủ yếu được sử dụng để điều trị trầm cảm nhưng cũng được tìm thấy hữu ích trong điều trị chứng ngủ rũ và rối loạn hoảng sợ.