Pyridostigmine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Pyridostigmine bromide (Pyridostigmin bromid)
Loại thuốc
Thuốc kháng cholinesterase, thuốc chống nhược cơ
Dạng thuốc và hàm lượng
- Ống tiêm 5 mg/ml (2 ml).
- Siro 60 mg/5 ml.
- Viên nén 60 mg.
- Viên nén giải phóng kéo dài 180 mg (60 mg được giải phóng ngay lập tức và 120 mg giải phóng sau 8 - 12 giờ).
Dược động học:
Hấp thu
Pyridostigmine được hấp thu ít qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng đường uống của pyridostigmine chỉ khoảng 10 - 20%. Pyridostigmine được hấp thu nhiều nhất ở tá tràng. Pyridostigmine bắt đầu có tác dụng sau 15 - 30 phút khi sử dụng qua đường uống hoặc tiêm bắp và sau 2 - 5 phút khi tiêm tĩnh mạch và kéo dài trong 6 - 8 giờ đối với đường uống, 2 - 3 giờ với đường tiêm tĩnh mạch.
Phân bố
Pyridostigmine phân bố ở dịch ngoại bào. Thuốc không vào được hệ thần kinh trung ương. Thuốc qua nhau thai và làm giảm hoạt tính cholinesterase huyết tương thai nhi sau khi mẹ uống thuốc liều cao. Thể tích phân bố khoảng 19 ± 12 lít.
Chuyển hóa
Pyridostigmine bị thủy phân bởi cholinesterase và cũng bị chuyển hóa ở gan.
Thải trừ
Khoảng 80 - 90% pyridostigmine được bài tiết qua thận ở dạng không chuyển hóa, thuốc và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Đặc biệt ở các người bệnh mất chức năng thận thì nửa đời thải trừ có thể kéo dài. Một phần rất nhỏ được thải qua sữa.
Dược lực học:
Pyridostigmine bromide là một chất kháng cholinesterase, do đó ức chế sự thủy phân của acetylcholin. Cơ chế tác dụng là cạnh tranh với acetylcholin gắn với enzym cholinesterase, do đó acetylcholin tích lũy ở các synap thần kinh phó giao cảm và tác dụng của acetylcholin được kéo dài và tăng lên. Với bản chất là một hợp chất amoni bậc bốn, pyridostigmine bromide gây ức chế thuận nghịch hoạt tính enzym cholinesterase có tác dụng giống neostigmine, nhưng tác dụng xuất hiện chậm và kéo dài hơn, vì thế thuốc được dùng chủ yếu trong điều trị bệnh nhược cơ. Khoảng cách giữa các liều của pyridostigmine dài hơn so với neostigmine, tạo thuận lợi trong điều trị bệnh nhược cơ. Vì thế có thể kết hợp pyridostigmine với neostigmine trong điều trị bệnh nhược cơ, thí dụ dùng pyridostigmine trong ngày và tối, neostigmin dùng vào buổi sáng.
Thuốc gây đáp ứng cholinergic toàn thân bao gồm tăng trương lực cơ xương và cơ ruột, co đồng tử, co thắt tử cung, co thắt phế quản, chậm nhịp tim, tăng tiết ở các tuyến ngoại tiết. Pyridostigmine có tác dụng giống cholin trực tiếp trên cơ xương.
Xem thêm
Polymethyl Methacrylate là gì?
Polymethyl methacrylate được phát hiện vào đầu những năm 1930 bởi các nhà hóa học người Anh Rowland Hill và John Crawford tại Imperial Chemical Industries (ICI) ở Anh. PMMA, một este của axit metacrylic (CH2 = C[CH3]CO2H), thuộc họ nhựa acrylic, dẻo trong suốt và cứng. Nó là một thay thế hiệu quả về chi phí cho polycarbonate khi các đặc tính mong muốn là độ bền kéo, độ bền uốn, độ trong suốt. PMMA cho thấy khả năng chống lại tia cực tím và thời tiết cao.
Công thức hóa học của Polymethyl methacrylate
Điều chế sản xuất
Polymethyl methacrylate được sản xuất bằng cách trùng hợp gốc tự do của metyl metacrylat ở dạng khối (khi nó ở dạng tấm).
Điều kiện xử lý PMMA
PMMA thích hợp để xử lý bằng cách ép phun, ép đùn, ép đùn (chỉ với acrylic biến tính va đập), tạo hình và đúc nhiệt.
Không cần sấy trước nếu sử dụng xi lanh có lỗ thông hơi nhưng nếu sử dụng xi lanh thông thường thì PMMA phải được xử lý khô và nên sấy sơ bộ hạt trong tối đa 8 giờ ở 70-100°C.
Ép phun
Nhiệt độ nóng chảy: 200 đến 250°C.
Nhiệt độ khuôn: 40 đến 80°C.
Áp suất phun cao là cần thiết vì đặc tính dòng chảy kém và có thể phải bơm chậm để có được dòng chảy chính xác/ứng suất bên trong có thể được loại bỏ bằng cách gia nhiệt ở 80 ° C
Ép đùn
Nhiệt độ đùn: 180 đến 250°C. Nên sử dụng vít khử khí với tỷ lệ l/D 20 đến 30. PMMA có thể được hàn bằng tất cả các quá trình hàn nhựa như lưỡi cắt nóng, khí nóng, siêu âm hoặc hàn quay.
Cơ chế hoạt động
Cơ chế hoạt động của Polymethyl methacrylate dựa trên độ truyền, độ cứng bề mặt, độ ổn định tia cực tím, kháng hóa chất.
Độ truyền: Polyme PMMA có Chỉ số khúc xạ là 1,49 và do đó cung cấp độ truyền ánh sáng cao. Lớp PMMA cho phép 92% ánh sáng đi qua nó, nhiều hơn thủy tinh hoặc các loại nhựa khác. Những vật liệu nhựa này có thể dễ dàng được nhiệt luyện mà không làm giảm độ trong của quang học. So với polystyrene và polyethylene, PMMA được khuyên dùng cho hầu hết các ứng dụng ngoài trời nhờ tính ổn định với môi trường của nó.
Độ cứng bề mặt: PMMA là một loại nhựa nhiệt dẻo dai, bền và nhẹ. Mật độ của acrylic nằm trong khoảng 1,17-1,20 g/cm3, nhỏ hơn một nửa so với thủy tinh. Nó có khả năng chống xước tuyệt vời khi so sánh với các loại polyme trong suốt khác như Polycarbonate, tuy nhiên kém hơn thủy tinh. Nó thể hiện độ ẩm thấp và khả năng hấp thụ nước, do đó các sản phẩm được tạo ra có độ ổn định kích thước tốt.
Độ ổn định tia cực tím: PMMA có khả năng chống lại ánh sáng tia cực tím và thời tiết cao. Hầu hết các polyme acrylic thương mại đều được ổn định bằng tia UV để có khả năng chống chịu tốt khi tiếp xúc lâu với ánh sáng mặt trời vì các đặc tính cơ học và quang học của chúng khá khác nhau trong các điều kiện này, do đó, PMMA thích hợp cho các ứng dụng ngoài trời nhằm tiếp xúc lâu dài với không khí ngoài trời.
Kháng hóa chất: Acrylics không bị ảnh hưởng bởi dung dịch nước của hầu hết các hóa chất trong phòng thí nghiệm, bởi chất tẩy rửa, chất tẩy rửa, axit vô cơ loãng, kiềm và hydrocacbon béo.
Sản phẩm liên quan
