Propranolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Propranolol

Loại thuốc

Chẹn beta adrenergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Propranolol được dùng dưới dạng propranolol hydroclorid.

Nang tác dụng kéo dài: 60 mg, 80 mg, 120 mg, 160 mg.

Viên nén: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, 90 mg.

Dung dịch: 20 mg/5 ml; 40 mg/5 ml; 80 mg/5 ml.

Thuốc tiêm: 1 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Propranolol hấp thu gần hoàn toàn ở đường tiêu hoá. Sau khi uống 30 phút, đã xuất hiện trong huyết tương và sau 60-90 phút đạt nồng độ tối đa. 

Phân bố

Propranolol được phân bố rộng rãi vào các mô trong cơ thể kể cả phổi, gan, thận, tim. Thuốc dễ dàng qua hàng rào máu não và nhau thai và phân bố cả trong sữa mẹ. Trên 90% propranolol liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa gần hoàn toàn ở gan, có ít nhất 8 chất chuyển hoá được tìm thấy trong nước tiểu.

Thải trừ

Chủ yếu qua nước tiểu, chỉ có 1 - 4% liều dùng được đào thải qua phân dưới dạng không chuyển hóa và dạng chuyển hoá.

Dược lực học:

Propranolol là thuốc chẹn beta-adrenergic không chọn lọc, có tác dụng ổn định màng tế bào. Các yếu tố có thể tham gia góp phần vào tác dụng chống tăng huyết áp của propranolol là giảm cung lượng tim, ức chế thận giải phóng renin, phong bế thần kinh giao cảm từ trung tâm vận mạch ở não đi ra. Lúc đầu sức cản của mạch ngoại vi có thể tăng, sau đợt điều trị lâu dài sẽ giảm. 

Propranolol thể hiện tác dụng chống loạn nhịp ở những nồng độ liên quan đến chẹn beta adrenergic, và đó là cơ chế tác dụng chính chống loạn nhịp của thuốc: Với liều dùng lớn hơn liều chẹn beta adrenergic thuốc có tác dụng giống quinidin, hoặc giống thuốc tê về tính ổn định màng để điều trị các chứng loạn nhịp.

Propranolol còn có tác dụng giảm và ngăn chặn chứng đau nửa đầu do tác động lên các thụ thể beta giao cảm ở các mạch trên màng mềm não và do đó phong bế các co thắt tiểu động mạch trên vỏ não.