Procyclidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Procyclidine.

Loại thuốc

Thuốc điều trị Parkinson; thuốc kháng cholinergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 5 mg, 2,5 mg.
• Dung dịch uống 2,5 mg/5 ml; 5 mg/5 ml.
• Dung dịch tiêm 5 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu và phân bố

Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng cao. Procyclidine tiêm tĩnh mạch khởi phát tác dụng sau 5 – 20 phút và cho hiệu quả kéo dài đến 4 giờ.

Thể tích phân bổ khoảng 1 L/kg.

Chuyển hóa và thải trừ

Sự chuyển hóa của procyclidine chưa được nghiên cứu đầy đủ nhưng chỉ một lượng nhỏ thuốc được bải tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Khi dùng đường uống, khoảng 1/5 liều được chuyển hóa ở gan, chủ yếu bởi cytochrom P450 và sau đó được liên hợp với axit glucuronic.

Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình sau khi uống và tiêm tĩnh mạch là khoảng 12 giờ.

Dược lực học:

Procyclidine là một chất kháng cholinergic tổng hợp, ngăn chặn tác dụng kích thích của acetylcholine tại thụ thể muscarinic. Thuốc giúp cải thiện các triệu chứng của bệnh Parkinson bằng cách đối kháng các thụ thể cholinergic, tái lập lại sự cân bằng dopamin và acteylcholine ở thần kinh trung ương. Procyclidine đặc biệt hiệu quả trong việc làm giảm tình trạng cứng cơ và khớp. Ngoài ra, procyclidine cũng có hiệu quả với các triệu chứng run, rối loạn vận động, khó nói và viết, dáng đi bất thường, tăng tiết và chảy nước bọt, đổ mồ hôi, trợn mắt (oculogyric crises) và tâm trạng chán nản.