Pioglitazone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pioglitazone.

Loại thuốc

Thuốc chống đái tháo đường nhóm thiazolidindion.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa 15 mg, 30 mg, 45 mg pioglitazone

Viên nén phối hợp chứa 30 mg pioglitazone với 2 mg glimepirid; 30 mg pioglitazone với 4 mg glimepirid; 30 mg pioglitazone với 500 mg metformin hydroclorid; 30 mg pioglitazone với 850 mg metformin hydroclorid.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh qua đường uống, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 2 giờ, sinh khả dụng trên 80%.

Phân bố

Thể tích phân bố là 0,63 lít/kg.Trên 99% pioglitazone liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Pioglitazone chuyển hóa mạnh ở gan, chủ yếu qua CYP 2C8 để tạo thành cả chất có hoạt tính và không có hoạt tính. Ngoài ra, pioglitazone còn chuyển hóa qua CYP 3A4 và một số nhóm khác, gồm cả CYP 1A1.

Thải trừ

Pioglitazone thải trừ qua nước tiểu (45%) và phân (55%), thời gian bán thải là 7 giờ, dạng chuyển hóa có hoạt tính có thời gian bán thải lên đến 24 giờ.

Dược lực học:

Pioglitazone là một thuốc chống đái tháo đường đường uống nhóm thiazolidindion (nhóm glitazon), có cấu trúc và tính chất dược lý tương tự troglitazon và rosiglitazon. Pioglitazone là một chất chủ vận của PPARg, các thụ thể này được tìm thấy nhiều ở mô mỡ, cơ xương và gan. Khi gắn với PPAR, thuốc làm tăng sao chép các gen đáp ứng với insulin điều hòa chuyển hóa glucose và lipid.

Tác dụng của thiazolidindion chủ yếu là làm tăng nhạy cảm của mô đích đối với insulin, cũng như làm giảm sản xuất glucose tại gan. Cũng giống như các dẫn xuất thiazolidindion khác, pioglitazone cải thiện sự kháng insulin trên bệnh nhân đái tháo đường typ 2 mà không kích thích giải phóng insulin từ tế bào b ở đảo tụy, vì thế tránh được nguy cơ hạ glucose máu.