Nizatidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nizatidine (Nizatidin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine H2.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 75 mg.

Viên nang: 150 mg, 300 mg.

Dung dịch, uống: 15 mg/mL (473 mL, 480 mL).

Thuốc tiêm: 25 mg/mL.

Dược động học:

Hấp thu

Nizatidine hấp thu nhanh, dễ dàng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa nên sinh khả dụng khi uống khoảng 70%, có thể tăng nhẹ khi có mặt thức ăn và giảm nhẹ khi có mặt thuốc kháng acid nhưng thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng.

Dùng đường tĩnh mạch, tác dụng ức chế bài tiết acid dạ dày bắt đầu trong vòng 30 phút. Thời gian và mức độ ức chế bài tiết acid dạ dày do nizatidine phụ thuộc vào liều, ức chế tối đa với liều uống 300 mg.

Phân bố

Nizatidine gắn khoảng 35% vào protein huyết tương, thể tích phân bố là 0,8 – 1,5 L/kg ở người lớn. Nizatidine qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ. 

Chưa biết là nizatidine có vào được dịch não tủy hay không dù đa số các thuốc kháng histamine H2 qua được hàng rào máu - não.

Chuyển hóa

Nizatidine chuyển hóa một phần nhỏ ở gan, các chất chuyển hóa đã được xác định là: Nizatidine N-2-oxyd, nizatidine S-oxyd, N-2-monodesmethylnizatidine, trong đó N-2-monodesmethylnizatidine có khoảng 60% hoạt tính của nizatidine.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 1 – 2 giờ, kéo dài khi suy thận. Ở người có chức năng thận bình thường, trên 90% liều uống của nizatidine thải trừ qua nước tiểu trong vòng 12 – 16 giờ, khoảng 60 – 65% dưới dạng không chuyển hóa. Dưới 6% liều uống của nizatidine được thải trừ qua phân.

Dược lực học:

Nizatidine ức chế cạnh tranh với histamine ở thụ thể H2 của các tế bào thành dạ dày, làm giảm bài tiết acid dịch vị cả ngày và đêm, cả khi bị kích thích do thức ăn, histamine, pentagastrin, caffeine, insulin.

Hoạt tính kháng histamine H2 của nizatidine có tác dụng thuận nghịch. Tác dụng ức chế bài tiết acid dịch vị do kích thích của nizatidine tương tự như ranitidine và mạnh hơn cimetidine từ 4 – 10 lần.

Sau khi uống một liều nizatidine 300 mg, bài tiết acid dạ dày vào ban đêm bị ức chế 90%, kéo dài tới 10 giờ và bài tiết acid dạ dày do kích thích bởi thức ăn bị ức chế 97% kéo dài tới 4 giờ. Tùy theo liều dùng, nizatidine cũng gián tiếp làm giảm bài tiết pepsin do giảm thể tích bài tiết acid dịch vị.

Tác dụng ức chế của nizatidine đối với bài tiết acid dạ dày không có tính chất tích lũy và tính kháng thuốc cũng không phát triển nhanh. Đa số nghiên cứu cho rằng không có hiện tượng tăng bài tiết acid dạ dày sau khi kết thúc điều trị ở người bị loét tá tràng. Thuốc có thể bảo vệ niêm mạc dạ dày, chống lại tác dụng kích ứng của một số thuốc (như thuốc kháng viêm không steroid).