Pergolide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pergolide

Loại thuốc

Chống ung thư não do dopaminergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,05 mg, 0,25 mg, 1 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Không có thông tin về sinh khả dụng đường uống của Pergolide mesylate do thiếu xét nghiệm đủ nhạy để phát hiện thuốc sau khi dùng một liều duy nhất. Tuy nhiên, sau khi uống Pergolide mesylate có gắn nhãn phóng xạ 14 C, khoảng 55% hoạt độ phóng xạ được sử dụng có thể được phục hồi từ nước tiểu và 5% từ CO2 hết hạn, cho thấy rằng một phần đáng kể được hấp thụ. Không thể kết luận gì về mức độ thanh thải trước hệ thống, nếu có.

Phân bố

Dữ liệu về sự phân bố sau hấp thu của Pergolide không có sẵn. Pergolide liên kết khoảng 90% với protein huyết tương. Mức độ liên kết với protein này có thể cần được xem xét khi Pergolide mesylate được dùng chung với các loại thuốc khác được biết là có ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein.

Chuyển hóa và thải trừ

Ít nhất 10 chất chuyển hóa đã được phát hiện, bao gồm N-Desropyl Pergolide, Pergolide sulfoxide và Pergolide sulfone. Pergolide sulfoxide và Pergolide sulfone là chất chủ vận dopamine ở động vật. Các chất chuyển hóa được phát hiện khác chưa được xác định và không biết liệu có bất kỳ chất chuyển hóa nào khác có hoạt tính dược lý hay không.

Đường bài tiết chủ yếu là thận.

Dược lực học:

Pergolide mesylate là một chất chủ vận mạnh của thụ thể dopamine. Pergolide mạnh hơn bromocriptine từ 10 đến 1000 lần trên cơ sở miligam trên miligam trong các hệ thống thử nghiệm in vitro và in vivo khác nhau. Pergolide mesylate ức chế sự tiết prolactin ở người; nó gây ra sự gia tăng thoáng qua nồng độ hormone tăng trưởng trong huyết thanh và giảm nồng độ hormone tạo hoàng thể trong huyết thanh.

Trong bệnh Parkinson, Pergolide mesylate được cho là có tác dụng điều trị bằng cách kích thích trực tiếp các thụ thể dopamine sau synap trong hệ thống nigrostriatal.