Pentosan Polysulfate
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Pentosan polysulfate (Elmiron).
Loại thuốc
Thuốc chống đông máu và tiêu sợi huyết.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 100 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 2 giờ.
Pentosan polysulfate đường uống hấp thu và tác động đến toàn thân.
Phân bố
Thuốc phân bố đến niệu quản của đường sinh dục, gan, lá lách, phổi, da, màng xương và tủy xương.
Chuyển hóa
Thuốc được chuyển hoá một phần trong gan và lá lách.
Phần lớn thuốc được chuyển hoá tại thận.
Thải trừ
Thời gian bán thải của thuốc từ 4,8 giờ.
Thuốc được bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng không đổi.
Khoảng 6% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chuyển hoá, chỉ một lượng nhỏ (khoảng 0.14%) được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Dược lực học:
Pentosan polysulfate là một hợp chất giống heparin trọng lượng phân tử thấp, có tác dụng chống đông máu và tiêu sợi huyết
Pentosan polysulfate là một polymer của xylose hydrogen sulfate và chứa hai nhóm sulfate trên mỗi đơn phân carbohydrate. Nó liên kết với các yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFs) cũng như các yếu tố tăng trưởng liên kết với heparin khác. Hoạt chất này cũng đã được chứng minh có tương tác với vị trí liên kết với heparin của FGFR-1.
Trong các mô hình nghiên cứu lâm sàng, pentosan polysulfate bám vào màng niêm mạc thành bàng quang, hình thành một lớp màng bảo vệ bàng quang khỏi các chất có hại hoặc các chất kích thích từ nước tiểu.
Thuốc có thể hoạt động như một chất đệm để kiểm soát khả năng thẩm thấu tế bào, ngăn cản các chất hòa tan gây khó chịu trong nước tiểu đến các tế bào.
Xem thêm
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Belinostat.
Loại thuốc
Thuốc điều trị ung thư.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột đông khô pha tiêm: 500 mg/10 ml.
Sản phẩm liên quan











