Papaverine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Papaverine hydrochloride.

Loại thuốc

Thuốc chống co thắt.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 30 mg, 40 mg, 60 mg, 100 mg. Nang uống giải phóng kéo dài: 150 mg.

Thuốc tiêm: 30 mg/ml, 40 mg/2 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Papaverin hydroclorid hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và tác dụng xuất hiện khá nhanh. 

Phân bố

Thuốc phân bố khắp cơ thể, có nồng độ cao nhất ở mô mỡ và gan. Nửa đời sinh học theo đường uống khoảng 1 - 2 giờ, nhưng trị số này thay đổi với từng người bệnh. Tuy nhiên

có thể duy trì nồng độ huyết tương khá hằng định bằng cách uống thuốc cách nhau 6 giờ. Uống dạng thuốc giải phóng kéo dài có thể giải phóng liên tục papaverin hydroclorid trong thời gian 12 giờ. Có tới 90% thuốc gắn với protein huyết tương. 

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chính và nhanh ở gan. Sinh khả dụng khi uống khoảng 54%. Nửa đời của thuốc khoảng 30 - 120 phút

Thải trừ

Bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid của các chất chuyển hóa dạng phenolic.

Dược lực học:

Papaverin là alcaloid chiết xuất từ nhựa thuốc phiện hoặc tổng hợp, thuộc nhóm benzylisoquinolin. Tác dụng điều trị chủ yếu của papaverin là chống co thắt cơ trơn. Tác dụng chống co thắt của papaverin chủ yếu ở các mạch máu gồm cơ động mạch vành, não, phổi và mạch máu ngoại vi. Papaverin cũng gây giãn cơ trơn phế quản, đường tiêu hóa, niệu quản và đường mật. Papaverin làm thư giãn cơ tim do ức chế trực tiếp tính kích thích của cơ tim, kéo dài thời gian trơ và làm giảm sự dẫn truyền.

Tác dụng chống co thắt của papaverin trực tiếp và không liên quan tới sự phân bố thần kinh ở cơ và cơ vẫn đáp ứng với thuốc và những kích thích khác gây co. Khi có tắc mạch, thuốc có thể tác dụng, do chống lại sự co mạch phản xạ ở mạch nhánh. Papaverin có hai cơ chế tác dụng chống co thắt, gồm ức chế phosphoryl-hóa do oxy hóa và cản trở calci trong khi co cơ. Thuốc ít tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, mặc dù liều cao có thể gây ức chế ở một số người bệnh. Cũng có hoạt tính chẹn kênh calci yếu khi dùng liều cao. Papaverin ít có tác dụng giảm đau.

Trước kia papaverin đã được dùng để chống thiếu máu não, thiếu máu ngoại vi do co thắt động mạch, thiếu máu cơ tim, co thắt phế quản hen, cơn đau thắt ngực. Tuy nhiên, tác dụng và hiệu quả không rõ rệt nên ngày nay các chỉ định này đã bị loại bỏ và thay thế bằng các thuốc có hiệu quả hơn.

Ngoài các tác dụng đã nêu trên, papaverin còn được dùng để điều trị rối loạn cương dương vật ở nam giới bằng cách tiêm thuốc vào thể hang. Tác dụng không mong muốn khi tiêm thuốc vào thể hang thường là gây cương đau dương vật kéo dài, hoặc gây nhiễm

khuẩn, tụ máu tại chỗ, có thể bị xơ hóa hoặc vẹo dương vật nếu dùng trong thời gian dài.

Papaverin thường được dùng dưới dạng muối hydroclorid. Các dạng muối papaverin codecarboxylat, cromesilat, hydrobromid, nicotinat, sulfat và teprosiglat đã được dùng.