Alitretinoin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc

Alitretinoin

Loại thuốc

Thuốc điều trị bệnh về da

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang mềm 10 mg
• Dạng gel dùng tại chỗ 0,1%

Dược động học:

Hấp thu

Alitretinoin không được hấp thu một cách hoàn toàn qua đường tiêu hóa ở trạng thái đói. Hấp thu tăng đáng kể (>2 lần) khi dùng chung với bữa ăn giàu chất béo.

Sau khi dùng Alitretinoin 30 mg một lần mỗi ngày với bữa ăn chứa khoảng 40% chất béo, T _max trung bình là 4 giờ, C _max trung bình là 177 ng / ml, và AUC trung bình _{(0- て)} là 405 ng * hr/ml.

Phân bố

Alitretinoin liên kết 99,1% với protein huyết tương. Thể tích phân bố của Alitretinoin được ước tính là lớn hơn thể tích ngoại bào (>14 L), nhưng ít hơn tổng lượng nước trong cơ thể.

Chuyển hóa

Alitretinoin được chuyển hóa bởi các isoenzyme CYP2C9, CYP2C8 và CYP3A4 để tạo thành 4-oxo-Alitretinoin. Cả hai hợp chất đều trải qua quá trình đồng phân hóa thành tretinoin (hoặc isotretinoin) và các chất chuyển hóa 4-oxo của chúng.

Thải trừ

4-oxo-Alitretinoin được glucuronid hóa và thải trừ qua nước tiểu.

Thời gian bán thải trung bình là 9 giờ đối với Alitretinoin và 10 giờ đối với 4-oxo-Alitretinoin.

Dược lực học:

Tác dụng dược lý của retinoids có thể được giải thích bởi tác dụng của chúng đối với sự tăng sinh tế bào, biệt hóa tế bào, quá trình apoptosis, hình thành mạch, sừng hóa, tiết bã nhờn và điều hòa miễn dịch.

Không giống như các retinoid khác, là chất chủ vận đặc hiệu của cả hai thụ thể RAR hoặc RXR, Alitretinoin liên kết với các tiểu đơn vị của cả hai họ thụ thể. Cơ chế hoạt động của Alitretinoin trong bệnh chàm mãn tính ở tay vẫn chưa được biết rõ. Alitretinoin đã chứng minh tác dụng điều hòa miễn dịch và chống viêm có liên quan đến tình trạng viêm da.

Alitretinoin ngăn chặn việc sản xuất chemokine liên quan đến việc hóa ứng động bạch cầu đến các vị trí viêm da, làm giảm sự hoạt hóa của tế bào lympho T và các tế bào trình diện kháng nguyên, đồng thời ức chế tác động lên sự biệt hóa của tế bào. Các phối tử CXCR3 và các chemokine CCL20, biểu hiện trong các tổn thương da nổi mề đay, được điều hòa bởi Alitretinoin trong các tế bào sừng được kích thích bởi cytokine và các tế bào nội mô dưới da.