Pantoprazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pantoprazole (Pantoprazol)

Loại thuốc

Thuốc ức chế bơm proton, ức chế tiết acid dịch vị.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao tan trong ruột: 20 mg, 40 mg.
• Viên nang tan trong ruột: 40 mg.
• Bột pha tiêm: Lọ 40 mg (dạng muối natri).

Dược động học:

Hấp thu

Pantoprazole hấp thu nhanh, nồng độ trong huyết tương đạt cao nhất sau khi uống khoảng 2 - 2,5 giờ. Thuốc ít bị chuyển hóa bước một ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%. Khởi phát tác dụng sau 15–30 phút truyền tĩnh mạch 20 đến 120 mg. 

Ức chế khoảng 96% lượng axit do pentagastrin kích thích trong vòng 2 giờ sau khi truyền 80 mg IV.

Sự tiết axitbình thường trở lại trong vòng một tuần sau khi ngừng sử dụng Pantoprazole đường uống.

Phân bố

Khoảng 98% Pantoprazole gắn vào protein huyết tương, thể tích phân bố khoảng 0,17 lít/kg.

Chuyển hóa

Pantoprazole chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19 của cytochrom P450 để thành desmethylpantoprazole. Một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6 và CYP2C9.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu (80%), phần còn lại qua mật vào phân. Nửa đời thải trừ của Pantoprazole khoảng 1 giờ, và kéo dài trong suy gan, nửa đời thải trừ ở người xơ gan là 3 - 6 giờ.

Dược lực học:

Pantoprazole là thuốc ức chế bơm proton có cấu trúc và tác dụng tương tự như omeprazole. Là một benzimidazole đã gắn nhóm thế, pantoprazole được proton hóa thành dạng hoạt động trong các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày, tại đó thuốc ức chế enzym H+/K+ATPase còn gọi là bơm proton, giai đoạn cuối cùng của bài tiết acid dạ dày.

Sau khi uống, tác dụng chống tiết của Pantoprazole kéo dài hơn 24 giờ. Trong vòng 2,5 giờ sau khi cho người khỏe mạnh uống 40 mg Pantoprazole, bài tiết acid của dạ dày bị ức chế khoảng 51%.

Nếu uống ngày một lần 40 mg trong 7 ngày thì sự ức chế này lên tới 85 %. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng Pantoprazole và không thấy có hiện tượng tăng tiết trở lại. Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng chống tiết acid của Pantoprazole kéo dài 24 giờ.

Với 1 liều tiêm tĩnh mạch từ 20 đến 120 mg Pantoprazole cho người khỏe mạnh, tác dụng của thuốc bắt đầu trong vòng 15 - 30 phút và sự ức chế lượng acid dạ dày tiết ra trong 24 giờ phụ thuộc theo liều trong khoảng 20 - 80 mg.

Trong vòng 2 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch 80 mg Pantoprazole , đã đạt được sự kìm hãm tối ưu lượng acid tiết ra, với liều 120 mg, sự kìm hãm này không thấy tăng thêm đáng kể.

Pantoprazole có thể kìm hãm được vi khuẩn Helicobacter pylori ở người bệnh loét dạ dày tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn này. Phối hợp điều trị Pantoprazol với thuốc kháng sinh (thí dụ clarithromycin, amoxicilin) có thể tiệt trừ H.pylori kèm theo liền ổ loét và thuyên giảm bệnh lâu dài hạn