Oxymetazoline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxymetazoline (oxymetazolin hydrochlorid)

Loại thuốc

Thuốc làm giảm sung huyết. Thuốc co mạch tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mũi 0,025%; 0,05%. 

Thuốc xịt mũi 0,05%. 

Dung dịch nhỏ mắt 0,025%.

Kem 1%

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi nhỏ mũi dung dịch oxymetazoline hydroclorid, tác dụng co mạch tại chỗ thường đạt được trong vòng 5 - 10 phút, duy trì 5 - 6 giờ rồi giảm dần trong 6 giờ tiếp sau. Dùng tại chỗ ở mắt, tác dụng co mạch xảy ra trong vòng 5 phút và kéo dài tới 6 giờ. 

Sau khi sử dụng kem oxymetazoline tại chỗ, nồng độ thuốc trong huyết tương có thể đo được.

Phân bố

Chưa có thông tin về sự phân bố. Phân bố vào sữa ở chuột; không biết có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Liên kết protein huyết tương 56,7–57,5%.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa tối thiểu bởi các enzym ở microsom gan trong ống nghiệm.

Thải trừ

30% lượng thuốc được hấp thu được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và 10% được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải trong huyết tương là 5-8 ngày

Dược lực học:

Oxymetazoline hydroclorid là một dẫn chất imidazolin có tác dụng giống kích thích thần kinh giao cảm. Oxymetazoline có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự naphazolin và xylometazolin. Khi nhỏ thuốc vào niêm mạc mắt hoặc mũi, thuốc kích thích trực tiếp lên thụ thể α-adrenergic ở các tiểu động mạch của kết mạc và niêm mạc mũi, làm co mạch tại chỗ nhanh và kéo dài, giảm sưng và sung huyết. Mũi hết ngạt và thở dễ tạm thời, sau đó thường bị ngạt mũi trở lại ở mức độ nhất định. Mắt hết đỏ tạm thời và cũng có thể bị đỏ mắt trở lại. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng làm thông lỗ vòi nhĩ bị tắc.