Oxprenolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxprenolol.

Loại thuốc

Nhóm thuốc chẹn beta, không chọn lọc. Mã ATC: C07AA

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 20 mg, 40 mg.

Viên nén phóng thích chậm 160 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Ở đường tiêu hóa, oxprenolol uống được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.

Phân bố

Oxprenolol có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng. 80% và khối lượng phân phối tính toán là 1,2 L / kg.

Oxprenolol đi qua hàng rào nhau thai. Nồng độ trong sữa mẹ tương đương với khoảng. 30% trong số đó trong huyết tương.

Oxprenolol hòa tan trong lipid vừa phải và vượt qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Oxprenolol phụ thuộc vào quá trình chuyển hóa lần đầu. Sinh khả dụng toàn thân của nó là 20 - 70%.

Thải trừ

Oxprenolol có thời gian bán thải từ 1 - 2 giờ. Oxprenolol được chuyển hóa nhiều, trực tiếp O-glucuronid hóa là con đường chuyển hóa chính và các phản ứng oxy hóa nhỏ. Oxprenolol được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (hầu như chỉ ở dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính). Thuốc không có khả năng tích lũy.

Dược lực học:

Các loại thuốc như oxprenolol có PAA tương đối ít gây chậm nhịp tim lúc nghỉ và tác dụng co bóp âm tính ít rõ rệt hơn so với những thuốc không có PAA. Nguy cơ nhịp tim chậm đáng kể khi nghỉ ngơi và suy tim được giảm bớt.

Tác dụng chống loạn nhịp của oxprenolol chủ yếu do ức chế ảnh hưởng giao cảm gây loạn nhịp của catecholamine. Bằng chứng cho thấy tăng kích thích giao cảm có khuynh hướng gây ra nhiều rối loạn nhịp tim là rất mạnh. Điều này được hỗ trợ bởi sự gia tăng tỷ lệ rối loạn nhịp tim ở nam giới trong các tình huống liên quan đến ổ giao cảm cao hoặc cơ tim nhạy cảm với catecholamine, ví dụ như tập thể dục, căng thẳng về cảm xúc, u phaeochromocytoma, chấn thương, thiếu máu cục bộ cơ tim, gây mê, cường giáp.

Oxprenolol làm giảm sự hình thành xung động tim trong nút xoang dẫn đến làm chậm tốc độ xoang; nó kéo dài một chút thời gian dẫn truyền sino-nhĩ; cả thời gian dẫn truyền nhĩ-thất (AV) và thời gian chịu đựng của nút nhĩ thất đều bị kéo dài.