Oxetacaine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Oxetacaine, còn được gọi là oxethazaince, là một thuốc giảm đau bề mặt mạnh với công thức phân tử N, N-bis- (N-methyl-N-phenyl-t-butyl-acetamide) -beta-hydroxyethylamine bảo tồn dạng liên kết của nó ở mức độ pH thấp. Các hành động của nó đã cho thấy làm giảm chứng khó nuốt, giảm đau do trào ngược, viêm dạ dày mãn tính và loét tá tràng. [A33104] Oxetacaine được Bộ Y tế Canada phê duyệt từ năm 1995 vì được sử dụng như một thuốc phối hợp chống chỉ định trong các chế phẩm không kê đơn. [L1113] Nó cũng nằm trong danh sách các sản phẩm thảo dược được phê duyệt bởi EMA. [L2816]

Dược động học:

Oxetacaine ức chế bài tiết axit dạ dày bằng cách ức chế bài tiết gastrin. [A33109] Hơn nữa, oxetacaine có tác dụng gây tê cục bộ trên niêm mạc dạ dày. Tác dụng gây tê cục bộ mạnh mẽ này của oxetacaine có thể được giải thích bằng các đặc tính hóa học độc đáo của nó, vì là một bazơ yếu, nó tương đối không bị ion hóa trong các dung dịch axit trong khi muối hydrochloride của nó hòa tan trong dung môi hữu cơ và nó có thể xâm nhập màng tế bào. ] Oxetacaine làm giảm sự dẫn truyền các xung thần kinh cảm giác ở gần vị trí ứng dụng, điều này làm giảm tính thấm của màng tế bào đối với các ion natri. [T213] Hoạt động này được thực hiện bằng cách kết hợp dạng liên kết vào màng tế bào. [T214]

Dược lực học:

Oxetacaine cải thiện các triệu chứng tiêu hóa thông thường. [A33109] Oxetacaine là một phần của thuốc kháng axit gây tê làm tăng pH dạ dày trong khi giảm đau trong thời gian dài hơn với liều thấp hơn. Khách sạn này đã được báo cáo để làm giảm các triệu chứng của tăng động. Oxetacaine được báo cáo là gây mất cảm giác có thể đảo ngược và giúp giảm đau nhanh chóng và kéo dài. Trong ống nghiệm, oxetacaine đã được chứng minh là có tác dụng chống co thắt trên cơ trơn và ngăn chặn hoạt động của serotonin. [T213] Hiệu quả tại chỗ của oxetacaine đã được chứng minh là mạnh hơn 2000 lần so với lignocaine và mạnh hơn 500 lần so với cocaine. Hành động gây mê của nó tạo ra sự mất cảm giác có thể được giải thích bằng hoạt động ức chế của nó chống lại các xung thần kinh và làm giảm tính thấm của màng tế bào. [T213]