Olopatadine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Olopatadine hydrochloride

Loại thuốc

Thuốc kháng chọn lọc histamin H1 có tác dụng chống dị ứng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc xịt mũi hoặc nhỏ mắt.

Dược động học:

Hấp thu

Khi dùng olopatadine vào mắt ở người khỏe mạnh, Cmax là 1,6 ± 0,9 ng/mL, đạt được sau khoảng 2 giờ. AUC là 9,7 ± 4,4 ng.h/mL.

Ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa, Cmax ở trạng thái ổn định là 23,3 ± 6,2 ng/mL đạt được trong khoảng thời gian từ 15 phút đến 2 giờ sau khi dùng thuốc và AUC trung bình là 78,0 ± 13,9 ng.h/mL.

Phân bố

Khoảng 50% tổng lượng Olopatadine liên kết với protein máu, trong đó albumin là protein liên kết chính.

Chuyển hóa

Olopatadine được chuyển hóa ở gan. Dựa trên các nghiên cứu dược động học qua đường uống, có ít nhất 6 chất chuyển hóa tuần hoàn trong huyết tương. Sau khi bôi olopatadine vào mắt, olopatadine N-oxide được hình thành do quá trình trao đổi chất được xúc tác bởi monooxygenase chứa flavin (FMO) 1 và được phát hiện trong huyết tương sau 4 giờ sau khi dùng thuốc với tỷ lệ dưới 10% tổng lượng huyết tương ở một nửa số bệnh nhân. Mono-desmethyl olopatadine, hoặc N-desmethyl olopatadine, được hình thành bởi CYP3A4 và có thể được phát hiện ở mức tối thiểu.

Thải trừ

Olopatadine được thải trừ chủ yếu qua bài tiết qua nước tiểu. Sau khi uống, khoảng 70% và 17% tổng liều được tìm thấy trong nước tiểu và phân.

Dược lực học:

Phản ứng viêm để đáp ứng với các kích thích khác nhau được thực hiện bởi các chất trung gian nội sinh và các yếu tố gây viêm khác. Kích hoạt thụ thể histamin và thoái hóa tế bào mast là những cơ chế chính gây ra phản ứng viêm như ngứa mắt, sung huyết, phù nề, sưng mí mắt và chảy nước mắt trong viêm kết mạc dị ứng theo mùa. 

Olopatadine có tác dụng chống dị ứng và chất ổn định tế bào mast, từ đó ức chế phản ứng quá mẫn loại 1 trong cơ thể. Bằng cách ngăn chặn tác dụng của histamin, olopatadine có tác dụng làm giảm các triệu chứng dị ứng và viêm ở nhiều vị trí dùng thuốc khác nhau, bao gồm cả mắt và mũi. Olopatadine có khởi phát tác dụng tương đối nhanh và thời gian kéo dài, được chứng minh là có tác dụng kháng histamin sau 5 phút đến 24 giờ sau khi dùng. 

Olopatadine có tác dụng không đáng kể trên các thụ thể alpha-adrenergic, dopamine, muscarinic loại 1 và 2 và serotonin. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không có bằng chứng nào cho thấy olopatadine có tác dụng kéo dài khoảng QT sau khi dùng qua đường xịt mũi.