Pexidartinib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị khối u rắn.

JNJ-38431055 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Bệnh tiểu đường, Loại 2.

Infigratinib đang được điều tra để điều trị Ung thư biểu mô tế bào vảy ở đầu và cổ.

Belladonna, còn được gọi là atropa belladonna hoặc nighthade chết người, là một loại cây thân thảo lâu năm trong họ hàng đêm _Solanaceae_. Rễ, lá và quả của nó chứa [DB00424], [DB00747], và chủ yếu, [DB00572]. Những alcaloid này là chất đối kháng muscarinic tự nhiên. [DB00572] là một chất đối kháng muscarinic không chọn lọc, chủ yếu được sử dụng như một chất bổ trợ cho gây mê. Cái tên "belladonna" bắt nguồn từ tiếng Ý "người phụ nữ xinh đẹp" và việc sử dụng thuốc nhỏ mắt thảo dược trong lịch sử của phụ nữ để làm giãn đồng tử mắt cho mục đích thẩm mỹ. Belladonna là một loại cây độc và nhiễm độc belladonna do nuốt phải có thể dẫn đến một hội chứng kháng cholinergic nghiêm trọng, có liên quan đến cả các biểu hiện trung tâm và ngoại biên [A32494].

Bunazosin đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị huyết áp cao.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Codeine (codein)

Loại thuốc

Thuốc giảm đau gây ngủ, thuốc trị ho.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 15 mg, 30 mg, 60 mg.

Ống tiêm: 15, 30, 60 mg/mlL; 600 mg, 1200 mg/20 mL.

Sirô: 25 mg/mL.

Thuốc nước: 3 mg, 15 mg/5 mL.

Dung dịch uống: Codeine phosphat 5 mg/5 mL.

Dịch treo: Codeine phosphate 5 mg/mL.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Imatinib

Loại thuốc

Thuốc điều trị ung thư, thuốc ức chế tyrosin kinase

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 100 mg, 400 mg

Dung dịch uống: 80 mg/ml

Cabozantinib đã được phê duyệt vào năm 2012 và là một chất ức chế tyrosine kinase không đặc hiệu. Nó được bán trên thị trường là Cometriq, được chỉ định để điều trị ung thư tuyến giáp tủy di căn. Nhãn của nó bao gồm một hộp đen cảnh báo các lỗ thủng đường tiêu hóa, lỗ rò và xuất huyết. FDA đã phê duyệt Cabozantinib là Cabometyx cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển vào tháng 4/2016.

Globulin miễn dịch tiêm tĩnh mạch (IVIg) là hỗn hợp của IgG1 và các kháng thể khác có nguồn gốc từ huyết tương người khỏe mạnh thông qua phân đoạn Cohn. Quá trình tinh chế bao gồm phân đoạn rượu lạnh, kết tủa polyethylen glycol và sắc ký trao đổi ion. IVIg chứa cùng phân phối các phân lớp kháng thể IgG như được tìm thấy trong dân số người nói chung. Các lớp con IgG được thể hiện đầy đủ theo các tỷ lệ sau: 70,3% IgG1, 24,7% IgG2, 3,1% IgG3 và 1,9% IgG4. IVIg được sử dụng trong điều trị suy giảm miễn dịch, cũng như các rối loạn tự miễn và viêm.

6-amino-4- (2-phenylethyl) -1,7-dihydro-8H-imidazo [4,5-g] quinazolin-8-one là chất rắn. Hợp chất này thuộc về stilbenes. Đây là những hợp chất hữu cơ chứa một nửa 1,2-diphenylethylene. Stilbenes (C6 - C2 - C6) có nguồn gốc từ khối xây dựng bộ xương phenylpropene (C6 - C3) phổ biến. Việc đưa một hoặc nhiều nhóm hydroxyl vào vòng phenyl dẫn đến stilbenoids. Nó được biết là nhắm mục tiêu tRNA-ribosyltransferase queuine.

Kháng nguyên protein capsid loại 45 L1 ở người có trong Gardasil là một loại vắc-xin tiêm bắp. Đây là một loại vắc-xin cho thanh niên và phụ nữ từ 9-26 tuổi để phòng ngừa các bệnh gây ra bởi Human Papillomavirus (HPV) loại 45. Vắc-xin được điều chế từ các hạt giống vi-rút (VLPs) đã được tinh chế ) protein của loại HPV 45 được tạo ra bằng cách lên men riêng biệt trong tái tổ hợp * Saccharomyces cerevisiae * và tự lắp ráp thành VLPs.