Nicardipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nicardipin (Nicardipine)

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh calci dẫn xuất của 1,4 dihydropyridin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Nang 20 mg, 30 mg;
• Nang tác dụng kéo dài: 30 mg, 40 mg, 45 mg, 60 mg; 
• Viên nén 20 mg nicardipin hydroclorid.
• Thuốc tiêm: 2,5 mg/ml nicardipin hydroclorid.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, Nicardipin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, sinh khả dụng 35% do chuyển hóa qua gan lần đầu (chủ yếu là CYP3A4).

Nửa đời theo 2 pha: Sớm từ 1,5 đến 4 giờ, cuối là 9,6 giờ.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Từ 30 phút đến 2 giờ (trung bình là 1 giờ). Thời gian đạt đỉnh tác dụng liều đơn là 1 - 2 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài 8 giờ. 

Phân bố

Liên kết với protein rất cao (trên 95%). Thể tích phân bố ở người lớn: 8,3 lít/kg.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua gan lần đầu (chủ yếu là CYP3A4).

Thải trừ

Thuốc được đào thải qua thận 49 - 60% (dạng không biến đổi dưới 1%), qua mật và phân 43%.

Dược lực học:

Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế tác dụng và cách dùng tương tự các dẫn chất dihydropyridin khác (ví dụ nifedipin, amlodipin...).

Các đối kháng calci ngăn chặn sự xâm nhập của ion calci vào tế bào trong pha khử cực của điện thế hoạt động, hậu quả là làm giảm lượng ion calci sẵn sàng đáp ứng cho kích thích co cơ. Cơ trơn thành động mạch nhạy cảm nhất với sự ức chế đó.

Nicardipin có tác dụng chọn lọc đối với mạch vành hơn mạch ngoại biên và ít làm giảm lực co cơ tim hơn so với nifedipin.

Nicardipin ít gây tác dụng phụ hơn nifedipin, ví dụ như hoa mắt, chóng mặt nhưng có hiệu quả tương đương chống đau thắt ngực. Khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống Nicardipin, huyết áp tâm thu và tâm trương giảm, đồng thời cung lượng tim tăng do giảm hậu gánh và tăng tần số tim, tăng phân số tống máu.

Nicardipin cũng làm giảm loạn năng tâm trương của thất trái.