Bedaquiline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Bedaquiline là một loại thuốc chống vi khuẩn diệt khuẩn. Về mặt hóa học, nó là một cuốn nhật ký. FDA chấp thuận vào ngày 28 tháng 12 năm 2012.

Dược động học:

Bedaquiline là một loại thuốc chống vi khuẩn diarylquinoline có tác dụng ức chế bơm proton của mycobacterial ATP (adenosine 5'-triphosphate) synthase, một loại enzyme cần thiết cho việc tạo ra năng lượng trong bệnh lao Mycobacterium. Cái chết của vi khuẩn xảy ra là kết quả của bedaquiline.

Dược lực học:

Bedaquiline chủ yếu bị chuyển hóa oxy hóa dẫn đến sự hình thành chất chuyển hóa N-monodesmethyl (M2). M2 không được cho là đóng góp đáng kể vào hiệu quả lâm sàng do mức độ phơi nhiễm trung bình thấp hơn (23% đến 31%) ở người và hoạt động kháng khuẩn thấp hơn (thấp hơn 4 đến 6 lần) so với hợp chất gốc. Nồng độ M2 xuất hiện tương quan với kéo dài QT. Bedaquiline ức chế vi khuẩn mycobacteria ở nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) từ 0,002-0,06 μg / ml và với MIC50 là 0,03 g / ml. Hơn nữa, vi khuẩn có cửa hàng ATP nhỏ hơn (thường ở dạng trực khuẩn không hoạt động) không dễ bị nhiễm khuẩn bedaquiline.