Naldemedine


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Naldemedine là một chất đối kháng thụ thể opioid [Nhãn FDA]. Nó là một dạng sửa đổi của [DB00704] mà một chuỗi bên đã được thêm vào để tăng trọng lượng phân tử và diện tích bề mặt cực dẫn đến việc vận chuyển hạn chế qua hàng rào máu não. Naldemedine đã được phê duyệt vào năm 2017 ở cả Mỹ và Nhật Bản để điều trị táo bón do Opioid gây ra.

Dược động học:

Naldemedine liên kết và đối kháng các thụ thể mu-, delta- và kappa-opioid [Nhãn FDA]. Sự gắn kết của chất chủ vận opioid với các thụ thể mu-opioid ngoại biên làm chậm quá trình vận chuyển phân qua ruột dẫn đến táo bón. Bằng cách đối kháng thụ thể mu-opioid, naldemedine ức chế tác dụng này.

Dược lực học:

Naldemedine là một chất đối kháng thụ thể opioid với sự di chuyển hạn chế trên hàng rào máu não [Nhãn FDA]. Điều này cho phép nó đối kháng với tác dụng phụ của thuốc opioid như táo bón mà không can thiệp vào các tác động lên hệ thần kinh trung ương.



Chat with Zalo