Moexipril

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Moexipril

Loại thuốc

Chất ức chế men chuyển 

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 7,5 mg, 15 mg

Dược động học:

Hấp thu

Khoảng 13% liều uống được hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của moexiprilat đạt được trong khoảng 1,5 giờ. Sau một liều uống duy nhất, tác dụng hạ huyết áp được quan sát thấy trong vòng khoảng 1 giờ với mức hạ huyết áp đỉnh sau 3–6 giờ. Tác dụng hạ huyết áp của một liều duy nhất vẫn tồn tại trong khoảng 24 giờ. Trong khi điều trị lâu dài, hiệu quả hạ huyết áp tối đa với bất kỳ liều nào sẽ đạt được sau 4 tuần.

Phân bố

Khả năng liên kết protein huyết tương 50%

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan, chủ yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính, moexiprilat.

Thải trừ

Sau khi uống, thải trừ qua phân (53%), chủ yếu dưới dạng moexiprilat, và ở mức độ thấp hơn qua nước tiểu (13%).

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, dưới dạng moexiprilat (40%) và moexipril (26%), và ở mức độ ít hơn trong phân (khoảng 20%, chủ yếu dưới dạng moexiprilat).

Thời gian bán thải 12 giờ

Dược lực học:

Moexipril hydrochloride là tiền chất của moexiprilat, có tác dụng ức chế ACE ở người và động vật. Cơ chế mà moexiprilat làm giảm huyết áp được cho là chủ yếu ức chế hoạt động của ACE. ACE là một peptidyl dipeptidase xúc tác chuyển đổi decapeptide angiotensin I không hoạt động thành chất co mạch angiotensin II. Angiotensin II là một chất co mạch ngoại vi mạnh, cũng kích thích sự bài tiết aldosterone của vỏ thượng thận và ức chế bài tiết renin. ACE giống với kininase II, một loại enzym phân giải bradykinin, một chất giãn mạch phụ thuộc vào nội mạc. Moexiprilat mạnh hơn moexipril khoảng 1000 lần trong việc ức chế ACE và kininase II. Ức chế ACE dẫn đến giảm sự hình thành angiotensin II, dẫn đến giảm co mạch, tăng hoạt động renin huyết tương, và giảm bài tiết aldosterone. Kết quả sau đó là bài niệu và bài tiết natri và tăng một chút nồng độ kali huyết thanh.

Mặc dù cơ chế chính của moexipril trong việc giảm huyết áp được cho là thông qua hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, các chất ức chế ACE có một số ảnh hưởng đến huyết áp ngay cả khi tăng huyết áp renin thấp rõ ràng. Tuy nhiên, cũng như trường hợp của các thuốc ức chế men chuyển khác, tác dụng hạ huyết áp của moexipril nhỏ hơn đáng kể ở bệnh nhân da đen, dân số chủ yếu có renin thấp, so với bệnh nhân tăng huyết áp không phải da đen.