Ulimorelin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Ulimorelin là một chất chủ vận ghrelin phân tử nhỏ mới được Tranzyme Pharma phát triển như là một điều trị hạng nhất cho cả POI và bệnh dạ dày tiểu đường, điều kiện y tế nghiêm trọng trong đó khả năng vận động của đường GI bị suy giảm nghiêm trọng.

Dược động học:

Hồi tràng sau phẫu thuật (POI) là một nguyên nhân chính của các biến chứng sau phẫu thuật và nhập viện kéo dài. Ghrelin, là phối tử nội sinh của thụ thể tiết hormone tăng trưởng, đã được tìm thấy để kích thích nhu động dạ dày và đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày. Ulimorelin là một chất chủ vận thụ thể ghrelin tổng hợp, và đã được chứng minh là cải thiện quá trình tiêu hóa ở chuột với POI.

Dược lực học:

Dữ liệu thu thập được cho đến nay chứng minh rằng Ulimorelin gây ra sự gia tăng phụ thuộc vào liều của việc làm rỗng dạ dày giúp đảo ngược hiệu quả sự chậm trễ do hồi tràng sau phẫu thuật gây ra (POI). Mức điều trị thấp tới 30 phút / kg đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc kích thích quá trình GI trong mô hình này. Hơn nữa, Ulimorelin kích thích đáng kể việc làm rỗng dạ dày ở những con chuột ngây thơ với hiệu lực cao gấp 100 lần so với metoclopramide, một hợp chất hiện được bán trên thị trường như một phương pháp điều trị prokinetic cho bệnh dạ dày.