Metyrosine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Metyrosine (Metyrosine)

Loại thuốc

Chất ức chế Tyrosine Hydroxylase

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 250 mg

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Không có báo cáo.

Chuyển hóa

Biến đổi sinh học ít, với các chất chuyển hóa catechol chiếm dưới 1% liều dùng.

Thải trừ

Chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải 3,4 đến 3,7 giờ.

Dược lực học:

Metyrosine ức chế tyrosine hydroxylase, xúc tác sự chuyển đổi đầu tiên trong sinh tổng hợp catecholamine, tức là, sự chuyển đổi tyrosine thành dihydroxyphenylalanine (DOPA). Bởi vì bước đầu tiên cũng là bước giới hạn tốc độ, sự phong tỏa hoạt động của tyrosine hydroxylase dẫn đến giảm mức độ nội sinh của catecholamine và sự tổng hợp của chúng. Do đó, làm giảm nồng độ catecholamine là dopamine, adrenaline và noradrenaline trong cơ thể, thường được đo bằng cách giảm bài tiết catecholamine qua nước tiểu và các chất chuyển hóa của chúng. 

Hầu hết các bệnh nhân bị u tuỷ thượng thận được điều trị bằng metyrosine đều giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cơn tăng huyết áp kèm theo đau đầu, buồn nôn, đổ mồ hôi và nhịp tim nhanh.