Metolazone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Metolazone

Loại thuốc

Lợi tiểu tương tự Thiazide.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 2,5mg; 5mg; 10mg.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong máu đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống. Tốc độ và mức độ hấp thụ phụ thuộc vào công thức.

Phân bố

Vượt qua hàng rào nhau thai và xuất hiện trong máu cuống rốn. Phân phối vào sữa.50-70% liên kết với hồng cầu, khoảng 33% liên kết với protein huyết tương, 2-5% thuốc ở dạng tự do trong tuần hoàn.

Chuyển hóa

Không được chuyển hóa đáng kể.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (70–95%) qua lọc cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận dưới dạng thuốc không thay đổi; phần còn lại của thuốc được thải trừ theo đường phi thượng thận, chủ yếu trong mật, và được báo cáo là trải qua chu trình gan ruột.

Dược lực học:

Metolazone là thuốc lợi tiểu quinazoline, với các đặc tính thường tương tự như thuốc lợi tiểu thiazide. Tác dụng gần của metolazone đã được chứng minh ở người là làm tăng bài tiết các ion photphat và magie và tăng bài tiết natri theo phân đoạn ở những bệnh nhân có mức lọc cầu thận bị tổn thương nghiêm trọng. Metolazone chủ yếu ức chế tái hấp thu natri ở ống lượn xa và ở mức độ thấp hơn ở ống lượn gần.

Các ion natri và clorid được bài tiết với lượng tương đương. Việc cung cấp nhiều natri đến vị trí trao đổi ở ống lượn xa dẫn đến tăng bài tiết kali. Metolazone không ức chế anhydrase carbonic. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của metolazone chưa được hiểu đầy đủ nhưng được cho là có liên quan đến đặc tính lợi tiểu của thuốc.