Mersalyl

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Mersalyl là dạng muối natri của axit mersalyl, một loại thuốc lợi tiểu thủy ngân. Đây là một loại thuốc lỗi thời, và đã được FDA chấp thuận. Axit Mersalyl hiện được thay thế bằng thuốc lợi tiểu không chứa thủy ngân ít độc hơn [L1575, L1577]. Muối natri của một dẫn xuất có chứa thủy ngân của salicylamide, trước đây được sử dụng (thường kết hợp với theophylline) để điều trị phù nề, do đặc tính lợi tiểu mạnh mẽ của nó [L1577]. Thật thú vị, nó đã được tìm thấy có đặc tính chống vi-rút ở chuột [L1584].

Dược động học:

Mersalyl là thuốc lợi tiểu thủy ngân tác dụng lên ống thận, làm tăng bài tiết natri và clorua, với lượng gần bằng nhau và nước [L1579]. Do đó, huyết áp và phù nề giảm rõ rệt. Liên kết ái lực cao của ion thủy ngân hóa trị hai với các nhóm protein thiol hoặc sulfhydryl được cho là cơ chế chính cho hoạt động của thủy ngân. Thông qua những thay đổi về tình trạng thiol nội bào, thủy ngân có thể thúc đẩy quá trình oxy hóa, peroxid hóa lipid, rối loạn chức năng ty thể và thay đổi chuyển hóa heme. Thủy ngân được biết là liên kết với các enzyme của microsome và ty thể, dẫn đến tổn thương tế bào và tử vong. Ví dụ, thủy ngân được biết là ức chế aquaporin, ngăn dòng nước chảy qua màng tế bào. Nó cũng ức chế protein LCK, gây giảm tín hiệu tế bào T và suy giảm hệ miễn dịch. Thủy ngân cũng được cho là ức chế sự kích thích tế bào thần kinh bằng cách tác động lên màng tế bào thần kinh sau synap. Nó cũng ảnh hưởng đến hệ thần kinh bằng cách ức chế protein kinase C và kiềm phosphatase, làm suy yếu chức năng và sự hình thành vi mạch não, cũng như làm thay đổi hàng rào máu não. Thủy ngân hữu cơ thể hiện tác dụng phát triển bằng cách liên kết với tubulin, ngăn chặn sự tập hợp vi ống và gây ức chế phân bào. Ngoài ra, thủy ngân tạo ra phản ứng tự miễn dịch, có khả năng bằng cách sửa đổi các phân tử loại II phức hợp tương hợp mô lớn (MHC), tự peptide, thụ thể tế bào T hoặc phân tử bám dính bề mặt tế bào [L1582].

Dược lực học:

Axit mersalyl là một hợp chất hữu cơ. Nó được sử dụng như một thuốc lợi tiểu. Thủy ngân là một kim loại khối nặng, bạc và là một trong sáu nguyên tố lỏng ở hoặc gần nhiệt độ và áp suất phòng. Nó là một chất xuất hiện tự nhiên và kết hợp với các nguyên tố khác như clo, lưu huỳnh hoặc oxy để tạo thành các hợp chất thủy ngân vô cơ (muối). Thủy ngân cũng kết hợp với carbon để tạo ra các hợp chất thủy ngân hữu cơ [L1582].