Mebendazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mebendazole (Mebendazol)

Loại thuốc

Thuốc trị giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 100 mg, 500 mg.

Viên nén nhai: 100 mg, 500 mg.

Dung dịch uống: 20 mg/mL.

Hỗn dịch uống: 20 mg/mL.

Dược động học:

Hấp thu

Mebendazole hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc khi uống là dưới 20%. Tuy nhiên, sự hấp thu có thể tăng lên nhiều lần nếu uống thuốc cùng với thức ăn có chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 4 giờ nhưng có sự khác nhau lớn giữa các cá thể và trong cùng một cá thể.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 1,2 L/kg. Khoảng 90 – 95% thuốc liên kết với protein huyết tương. Không biết thuốc có vào sữa mẹ hay không nhưng mebendazole qua được nhau thai.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành các chất chuyển hóa hydroxyl và amino hóa mất hoạt tính, có tốc độ thanh thải thấp hơn mebendazole.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của mebendazole khoảng 2,5 – 5,5 giờ (ở người có chức năng gan bình thường), hoặc có thể kéo dài tới 35 giờ trên người bị suy gan. Thuốc và các chất chuyển hóa sẽ thải qua mật vào phân (khoảng 95%). Chỉ một lượng nhỏ (2 – 5%) thải qua nước tiểu.

Dược lực học:

Mebendazole là dẫn chất benzimidazole carbamate có phổ trị giun sán rộng.

Thuốc có hiệu quả khi bị nhiễm nhiều loại giun, có hiệu quả cao trên giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale, Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun kim (Enterobius vermicularis) và một số loại giun khác như giun xoắn (Trichinella spiralis), giun chỉ (Mansonella perstans, Onchocerca volvulus), ấu trùng giun di chuyển trong nội tạng (gây ra bởi Toxocara canis và T. cati), Trichostrongylus, Dracunculus medinensis và Capillaria philippinensis.

Thuốc đã làm tỷ lệ trứng giảm, tỷ lệ khỏi của giun đũa, giun kim, giun móc là trên 90% và giun tóc là trên 70%. Hiệu quả điều trị giun của mebendazole rất khác nhau giữa các cá thể, phụ thuộc vào mức độ tháo rỗng dạ dày, tình trạng nhiễm giun và có kèm tiêu chảy hay không.

Thuốc cũng có tác dụng trên một số loại sán ký sinh đường ruột như sán lùn (Hymenolepis nana), sán bò (Taenia saginata), sán lợn (T. solium), tuy nhiên, praziquantel và nitazoxanide hay được khuyến cáo dùng hơn. Mebendazole cũng dùng kết hợp với phẫu thuật để điều trị bệnh nang sán gây ra bởi ấu trùng sán chó (Echinococcus granulosus). Tuy nhiên, albendazole được ưa dùng hơn.

Mặc dù metronidazole, tinidazole hoặc nitazoxanide thường được ưu tiên lựa chọn trong các bệnh do Giardia gây ra, song mebendazole cũng có tác dụng trên Giardia duodenalis (G. lamblia hay G. intestinalis).

Tuy cơ chế tác dụng của mebendazole đối với giun sán chưa được biết đầy đủ, thuốc có khả năng ức chế chọn lọc và không hồi phục hấp thu glucose và chất dinh dưỡng phân tử lượng thấp ở giun nhạy cảm với thuốc, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm tan rã các vi quản trong bào chất của các tế bào ruột và hấp thu của giun sán, cuối cùng làm giun sán chết.

Mebendazole không ảnh hưởng đến nồng độ glucose trong máu người.