Esmolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Esmolol.

Loại thuốc

Thuốc chẹn chọn lọc beta1, tác dụng ngắn hạn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thường dùng dạng esmolol hydrocloride.

Lọ 5 ml, dung dịch tiêm tĩnh mạch 20 mg/ml. 

Lọ 10 ml, dung dịch tiêm tĩnh mạch 10 mg/ml. 

Túi 100 ml, dung dịch truyền tĩnh mạch 20 mg/ml. 

Túi 250 ml, dung dịch truyền tĩnh mạch 10 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh, nhịp tim giảm 13-18% trong 1 phút, giảm 11-18% huyết áp tâm thu trong 2 phút và kéo dài khoảng PR trong 4 phút.

Ở bệnh nhân bị nhịp tim nhanh trên thất, esmolo làm nhịp tim giảm 15-20% trong 5-22 phút sau khi truyền tĩnh mạch.

Sau khi ngừng truyền esmolol, mất tác dụng chẹn beta trong 1-2 phút, phục hồi rõ sau 10-20 phút và hết hoàn toàn 20-30 phút.

Phân bố

Thể tích phân bố của esmolol ở người lớn khỏe mạnh khoảng 3,4 lít/kg sau khi tiêm tĩnh mạch. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 55%, chủ yếu với albumin và α1 -acid glycoprotein (α1 -AGP).

Chuyển hóa

Esmolol thủy phân nhanh và nhiều tại hồng cầu nhờ esterase, tạo thành acid tự do (ASL 8123) và methanol. ASL 8123 không có tác dụng ức chế thụ thể β-adrenergic đáng kể ở người.

Thải trừ

Nồng độ thuốc trong máu giảm theo hai pha, thời gian bán thải của esmolol ở pha phân bố ban đầu (t½α) khoảng 2 phút và ở pha thải trừ cuối cùng (t½β) khoảng 9 phút (dao động từ 5 đến 23 phút.

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng ASL 8123 (khoảng 73 - 88%) và ít hơn 2% ở dạng thuốc nguyên vẹn ban đầu. Có chưa đến 5% liều dùng thải trừ qua phân.

Dược lực học:

Esmolol hydroclorid là một thuốc chẹn beta1 chọn lọc, khởi phát tác dụng nhanh và thời gian tác dụng ngắn. Esmolol ức chế chọn lọc đáp ứng kích thích giao cảm bằng cách phong bế cạnh tranh các thụ thể beta1 của tim và có tác dụng yếu trên các thụ thể beta2 của cơ trơn phế quản và mạch máu. 

Ở liều cao (trên 300 microgram/kg/phút), tính chọn lọc của esmolol trên thụ thể beta1 giảm, thuốc ức chế cạnh tranh cả thụ thể beta1 và beta2.

Ở liều thường dùng trên lâm sàng, esmolol không có hoạt tính giao cảm nội tại hay tác dụng ổn định màng, cũng không có tác dụng ức chế alpha.