Lorazepam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lorazepam.

Loại thuốc

Thuốc chống lo âu, an thần loại benzodiazepin

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg. 
• Viên nén đặt dưới lưỡi: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg.
• Dung dịch uống: 2 mg/ ml.
• Ống tiêm: 2 mg/ml, 4 mg/ml (có alcol benzylic 2%, polyethylenglycol 400 và propylenglycol).

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh và sinh khả dụng khoảng 90%. Thời gian thuốc bắt đầu có tác dụng sau khi dùng: An thần, gây ngủ: Uống: trong vòng 60 phút, tiêm bắp: 30 - 60 phút, tiêm tĩnh mạch: 15 - 30 phút. Chống co giật: Uống: 30 - 60 phút, tiêm tĩnh mạch: 5 phút. Thời gian tác dụng của thuốc: 6 - 8 giờ. 

Phân bố

Thuốc qua hàng rào máu - não, qua nhau thai và vào sữa. Gắn vào protein khoảng 85%. Phần thuốc tự do có thể cao đáng kể ở người cao tuổi. Thể tích phân bố (Vd) ở trẻ sơ sinh: 0,75 lít/kg, người lớn: 1,3 lít/kg.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa ở gan thành glucuronid không có hoạt tính.

Thải trừ

Thuốc bài tiết qua nước tiểu, một ít qua phân. Thời gian bán thải: Trẻ sơ sinh: 40,2 giờ; trẻ lớn hơn: 10,5 giờ; người lớn: 12,9 giờ; người cao tuổi: 15,9 giờ; suy thận giai đoạn cuối: 32 - 70 giờ.

Dược lực học:

Lorazepam ức chế hệ thần kinh trung ương ở các mức, bao gồm cả hồi viền và tổ chức lưới của não, bằng cách gắn vào thụ thể benzodiazepin nằm trong phức hợp thụ thể của GABA (gamma aminobutyric acid) và bằng cách điều hòa GABA. Lorazepam làm tăng tác dụng ức chế của GABA đối với tính kích thích của neuron ở não, do làm tăng tính thấm của màng tế bào neuron đối với ion Cl-.

Sự di chuyển ion Cl- (anion) vào trong tế bào làm tăng điện thế qua màng, dẫn đến trạng thái bị kích thích kém hơn và gây trạng thái ổn định, như vậy, xung thần kinh có thể bị chặn hoàn toàn. Tăng tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh của GABA dẫn đến hậu quả là lorazepam cũng làm não giảm lượng sản xuất ra các chất kích thích dẫn truyền thần kinh bao gồm norepinephrin, serotonin, acetylcholin, và dopamin. Lorazepam có nguy cơ cao gây phụ thuộc thuốc.