Ketamine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ketamin.
Loại thuốc
Thuốc mê.
Dạng thuốc và hàm lượng
Ketamin tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp dưới dạng ketamin hydroclorid. Liều lượng được tính theo ketamin base.
- Lọ 20 ml (10 mg/ml).
- Lọ 10 ml (50 mg/ml, 100 mg/ml)
- Lọ 5 ml (100 mg/ml).
Dược động học:
Hấp thu
Ketamin hấp thu nhanh sau khi tiêm và phân bố nhanh vào các mô được tưới máu tốt kể cả não.
Phân bố
Nghiên cứu trên súc vật cho thấy ketamin tập trung nhiều ở mô mỡ, gan và phổi. Thể tích phân bố khoảng 3 lít/kg.
Chuyển hóa và thải trừ
Ketamin chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Các đường chuyển hóa khác là phản ứng hydroxyl hóa vòng cyclohexan và liên hợp với acid glucuronic.
Thải trừ
90% liều được bài xuất ra nước tiểu trong đó có khoảng 4% dưới dạng ketamin nguyên vẹn, 5% được thải trừ theo đường phân. Thời gian bán thải cuối là khoảng 2-3 giờ và độ thanh thải là 1,3 lít/phút.
Dược lực học:
Ketamin có tác dụng gây mê ngắn, xuất hiện nhanh cơ chế gây mê do cắt đứt chọn lọc những con đường hội tụ ở não, thuốc gây dịu thần kinh và làm mất trí nhớ trong đó người bệnh vẫn có vẻ tỉnh nhưng cách biệt với môi trường, bất động và không cảm thấy đau. Với liều thấp không đủ gây mê, ketamin có tác dụng giảm đau. Bình thường ketamin không ảnh hưởng trên các phản xạ ở họng và thanh quản; trương lực cơ vẫn bình thường hoặc hơi tăng.
Xem thêm
Biguanide là thuốc gì?
Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.
Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.
Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.
Điều chế sản xuất Biguanide
Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:
-
Viên nén giải phóng tức thì.
-
Viên nén phóng thích kéo dài.
-
Gói bột uống.
-
Dung dịch uống.
Cơ chế hoạt động
Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.
Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.
Sulfisoxazole acetyl là một ester của _sulfisoxazole_, một sulfanilamide phổ rộng và một chất tương tự tổng hợp của axit para-aminobenzoic (PABA) có hoạt tính kháng khuẩn. Sulfisoxazole acetyl cạnh tranh với PABA cho enzyme vi khuẩn, _dihydropteroate synthase_, ngăn chặn sự kết hợp của PABA vào axit dihydrofolic, tiền chất của axit folic. Quá trình này gây ra sự ức chế tổng hợp axit folic của vi khuẩn và tổng hợp de novo của purin và pyrimidine, dẫn đến ngừng tăng trưởng tế bào và chết tế bào [L2788]. Nó thường được kết hợp với erythromycin để điều trị viêm tai giữa cấp tính do vi khuẩn, haemophilusenzae [L2790].
Sản phẩm liên quan
