Cetilistat là một chất ức chế mới của lipase tụy đang được Alizyme phát triển để điều trị bệnh béo phì và các bệnh đồng mắc liên quan, bao gồm cả bệnh tiểu đường loại 2.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hepatitis B immune globulin

Loại thuốc

Thuốc chống độc và globulin miễn dịch.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: 50 mg/1 ml; 312 IU/1 ml; 1,5 đơn vị/ml.

Aurothioglucose, còn được gọi là vàng thioglucose, trước đây được sử dụng để điều trị viêm khớp dạng thấp. Nghiên cứu đương đại về tác dụng của điều trị muối vàng bắt đầu vào năm 1935, chủ yếu là giảm viêm và làm chậm tiến triển bệnh ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp [A32326]. Việc sử dụng các hợp chất vàng đã giảm kể từ những năm 1980 do nhiều tác dụng phụ, hiệu quả hạn chế và khởi phát tác dụng chậm. Nhiều người, nếu không phải hầu hết các hợp chất vàng được chỉ định điều trị viêm khớp dạng thấp đã được thay thế bằng việc sử dụng các loại thuốc chống thấp khớp điều trị bệnh hiện nay (DMARDs) như methotrexate và các loại khác, có hiệu quả hơn nhiều.

Esmirtazapine (SCH 900265) là một loại thuốc đang được Organon phát triển để điều trị các triệu chứng mất ngủ và vận mạch (ví dụ, bốc hỏa) liên quan đến mãn kinh. Esmirtazapine là (S) - (+) - enantome của mirtazapine và sở hữu dược lý tổng thể tương tự, bao gồm các hành động chủ vận đảo ngược ở các thụ thể H1 và 5-HT2 và các hoạt động đối kháng ở các thụ thể α2-adrenergic. Merck đã chấm dứt chương trình phát triển lâm sàng nội bộ cho esmirtazapine kể từ tháng 3 năm 2010.

Chiết xuất dị ứng Thổ Nhĩ Kỳ được sử dụng trong thử nghiệm dị ứng.

CRx-139 là một ứng cử viên ma túy kết hợp hiệp đồng bằng miệng với các cơ chế hành động mới nhắm vào nhiều con đường sinh học cùng một lúc. Nó là một steroid phân tách được thiết kế để tăng cường hoạt động điều hòa miễn dịch của một steroid glucocorticoid liều thấp mà không có sự gia tăng tương đương trong các tác dụng phụ liên quan đến steroid. Sự kết hợp hiệp đồng có chứa liều thấp glucocorticoid steroid prednison và paroxetine chống trầm cảm. Sự kết hợp hiệp đồng mới lạ này được phát triển để điều trị các bệnh viêm nhiễm miễn dịch.

Hyperforin là một hóa chất thực vật được sản xuất bởi một số thành viên của chi thực vật Hypericum, đáng chú ý là Hypericum perforatum (St John's wort).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cholic Acid

Loại thuốc

Dẫn chất acid mật.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng 250 mg, 500 mg.

Baricitinib là một chất ức chế Janus kinase 1 (JAK1) và 2 (JAK2) chọn lọc và có thể đảo ngược. Janus kinase thuộc họ tyrosine protein kinase và đóng một vai trò quan trọng trong quá trình truyền tín hiệu tiền viêm thường được kích hoạt quá mức trong các rối loạn tự miễn dịch như viêm khớp dạng thấp. Bằng cách chặn các hành động của JAK1 / 2, baricitinib phá vỡ sự kích hoạt các phân tử tín hiệu xuôi dòng và các chất trung gian gây viêm. Viêm khớp dạng thấp là một bệnh tự miễn tiến triển thường liên quan đến sự khó chịu, khả năng di chuyển và tổn thương khớp. Trong suốt quá trình tiến triển của bệnh, căn bệnh này có thể dẫn đến sự xói mòn và biến dạng khớp, gây tử vong sớm, suy giảm chức năng và giảm chất lượng cuộc sống [A31386]. Mặc dù có một số loại thuốc chống thấp khớp điều trị bệnh (DMARDs) có sẵn để điều trị, bệnh nhân thường gặp phải sự phản ứng không hợp lý đối với các thuốc này. Trong các mô hình động vật của viêm khớp, baricitinib đã được chứng minh là có tác dụng chống viêm đáng kể, nhưng cũng dẫn đến việc bảo tồn sụn và xương, không có sự ức chế có thể phát hiện được của miễn dịch dịch thể hoặc tác dụng huyết học bất lợi [A31382]. Vào tháng 2 năm 2017, Baricitinib đã được chấp thuận sử dụng ở EU như một liệu pháp uống thứ hai trong điều trị viêm khớp dạng thấp hoạt động từ trung bình đến nặng ở người lớn, một mình hoặc kết hợp với methotrexate. Nó được bán trên thị trường dưới tên thương mại Olumiant.

Diminazene, còn được gọi là Diminazine, 4,4 '- (Diazoamino) benzamidine, 4,4' - (1-Triazene-1,3-diyl) bis-benzenecarboximidamide, Diminazine aceturid, hoặc Diminazene aceturat. Các thương hiệu chính của Diminazene là Berenil, Pirocide, Ganasag và Azidin. Chất này là một chất rắn. Hợp chất này thuộc về phenylhydrazine. Đây là những hợp chất có chứa một phenylhydrazide, bao gồm một nhóm thế hydrazide gắn liền với một nhóm phenyl. Các mục tiêu thuốc được biết đến của diminazene bao gồm QacR điều hòa phiên mã loại HTH, trypsin-1, amine oxyase nhạy cảm với amiloride [có chứa đồng] và peroxiredoxin-5 ty lạp thể.

Bradykinin là gì?

Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.

Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.

Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ ​​kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).

Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh. 

Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.

Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg. 

Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.

Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau. 

Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.

Điều chế sản xuất Bradykinin

Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu. 

Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.

Cơ chế hoạt động 

Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp. 

Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.

Globulin chống thymocyte Equine bao gồm gamma globulin tinh khiết có chứa chủ yếu IgG chống lại tế bào lympho tuyến ức của con người. Nó được hình thành bằng cách tiêm một con ngựa có kháng nguyên (tuyến ức của con người) sau đó tạo ra các tế bào lympho B của hệ miễn dịch ngựa để tạo ra các globulin miễn dịch IgG đặc hiệu cho kháng nguyên đó. Kết quả là IgG đa dòng sau đó được tinh chế từ huyết thanh của ngựa để tạo ra một sản phẩm thuốc có thể sử dụng để ức chế miễn dịch. Mặc dù chưa biết cơ chế hoạt động chính xác, nhưng globulin chống thymocyte nhắm vào nhiều loại protein hệ thống miễn dịch bao gồm protein bề mặt tế bào lympho, bạch cầu hạt, tiểu cầu, tế bào tủy xương và các loại tế bào khác. Equine ATG hiện được chỉ định để ức chế hệ thống miễn dịch để ngăn ngừa thải ghép thận và trong điều trị thiếu máu bất sản. Cảm ứng apoptosis tế bào T và giảm bạch cầu tế bào T được tìm thấy trong vivo được ghi nhận cho hiệu quả điều trị của nó trong những điều kiện này. Hiện tại có nhiều sản phẩm ATG khác nhau, khác nhau về nguồn động vật được tiêm chủng (thỏ, ngựa hoặc lợn) và trong loại sản phẩm kháng nguyên được sử dụng để sản xuất immunoglobulin (thymocytes, tế bào T ngoại biên, v.v.).