Guaifenesin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Guaifenesin.

Loại thuốc

Thuốc long đờm.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang 200 mg; viên nang giải phóng kéo dài 300 mg.
• Viên nén 100 mg, 200 mg; viên nén giải phóng kéo dài 1 200 mg. 
• Dung dịch uống 100 mg/5 ml, 200 mg/5ml.
• Chế phẩm dạng thuốc phối hợp với dyphylin, theophylin, pseudoephedrin, codein, dextromethorphan.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, thuốc hấp thu tốt từ đường tiêu hoá. Trong máu, 60% lượng thuốc bị thủy phân trong vòng 7 giờ. 

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ​​trung bình hình học của guaifenesin được xác định ở đối tượng người lớn khỏe mạnh là 116L

Chuyển hóa

Sau khi uống 400 mg guaifenesin, tác nhân bị thủy phân nhanh chóng (hơn 60% liều dùng bị thủy phân trong khoảng thời gian 7 giờ) thành acid β- (2- methoxyphenoxy) – lactic, là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu, không còn thấy thuốc gốc trong nước tiểu. Guaifenesin chuyển hóa qua quá trình oxy hóa và khử methyl. Đặc biệt, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng ở gan bằng cách oxy hóa thành acid β- (2- methoxyphenoxy) - lactic.

Guaifenesin cũng bị khử methyl bởi O-demethylase trong các microsome gan tới khoảng 40% liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa này qua nước tiểu trong vòng 3 giờ. Trên thực tế, O-demethylase dường như là enzyme chính để chuyển hóa guaifenesin và các chất chuyển hóa chính của chất này là acid β- (2- methoxyphenoxy) - lactic và hydroxyguaifenesin đã khử methyl, cả hai đều là các chất không hoạt tính.

Thải trừ

Guaifenesin được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Chất chuyển hoá không còn hoạt tính được thải trừ qua thận. Sau khi uống 400 mg guaifenesin, không phát hiện thấy thuốc ở dạng nguyên vẹn trong nước tiểu. Độ thanh thải trung bình được ghi nhận đối với guaifenesin là khoảng 94,8 L/giờ. Thời gian bán thải của guaifenesin khoảng 1 giờ.

Dược lực học:

Guaifenesin có tác dụng long đờm nhờ kích ứng niêm mạc dạ dày, sau đó kích thích tăng tiết dịch ở đường hô hấp, làm tăng thể tích và giảm độ nhớt của dịch tiết ở khí quản và phế quản. Nhờ vậy, thuốc làm tăng hiệu quả của phản xạ ho và làm dễ tống đờm ra ngoài hơn. Cơ chế này khác với cơ chế của các thuốc chống ho, thuốc không làm mất cơn ho. Thuốc được chỉ định để điều trị triệu chứng ho có đờm quánh đặc khó khạc do cảm lạnh, viêm nhẹ đường hô hấp trên. Thuốc thường được kết hợp với các thuốc giãn phế quản, thuốc chống sung huyết mũi, kháng histamin hoặc thuốc chống ho opiate.